[发明专利]用作类胰蛋白酶抑制剂的芳基甲胺衍生物

摘要

本文提供了式(I)化合物，其中R^1－4、n和Ar是如权利要求1所定义的，和它们的药物组合物。这些化合物是类胰蛋白酶抑制剂，可以用于治疗例如哮喘和炎性疾病。

主权项

1.式(Ib)化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物：其中：R³为吡啶基、吡啶酚、喹啉基、噻吩基、吲哚基、苯并吡喃基、四氢苯并噻吩基、苯并噻吩基、二硫杂戊环并萘基、二氢苯并噻吩基、二氢苯并硫代苯酮、二氢噻唑并嘧啶基、噻吩并噻吩、呋喃基、苯并呋喃基、哒嗪基、吡唑基、噻二唑基、吡唑并三嗪基、二氢苯并呋喃基、四氢苯并呋喃基、苯并三唑基、二氢咪唑并吡啶基、吡唑并嘧啶基、苯并吡喃基、吡咯基、二氢吲哚基、四氢吖啶基、噻吩并吡唑基、呫吨基、三唑基、吡唑基或吡唑并吡啶基，这些基团任选地被一或多个选自下列的基团取代：苯乙炔基、苯乙基、氧代、羟基、苯基、甲硫基、氯、溴、二甲基、二乙基、乙硫基、丙硫基、异丙硫基、氰基、羧基、甲氧羰基、乙氧羰基、丙氧羰基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、氯代苯基、甲基、乙基、乙酰基、氟、溴-氟苄氨基、苄氨基、萘甲基氨基、溴苄氨基、氨基甲基苄腈、氯-氟-苄氨基、三氟甲氧苄氨基、吡啶-甲氨基、三氟甲基、硝基、氯苯氧基、三氟甲氧基、三氟乙氧基、三氟丙氧基、吡啶基、苯基甲氧基、苯基乙氧基、甲硫-(三氟甲基)-吡啶基、氯-硝基-苯基，(三氟甲基)-苯基、呫吨基和丙基；R⁴为氢或氰基；并且R⁴为氢、卤素、甲基、羟基、苄氧基、乙氧基或羟甲基。