[发明专利]制备氮杂环烷酰基氨基噻唑的方法无效
| 申请号： | 200510104146.1 | 申请日： | 2001-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN1743331A | 公开（公告）日： | 2006-03-08 |
| 发明（设计）人： | B·－C·陈;K·S·金;S·D·金巴尔;R·N·米斯拉;M·E·萨尔瓦蒂;J·E·松德恩;H·－Y·肖;R·赵 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔－迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D487/18 | 分类号： | C07D487/18;C07D251/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 邹雪梅 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)的5－(2－噁唑基烷硫基)－2－氮杂环烷酰基氨基噻唑化合物或其药学上可接受的盐的新的、有效的方法，其中R、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、m和n如说明书中定义。式(I)化合物是有效的依赖细胞周期蛋白的激酶(cdks)抑制剂。本发明还涉及新的关键中间体化合物，一种式(III′)的季铵盐和式(IX)的2－噁唑基烷基衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 环烷 氨基 噻唑 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备具有式III′的化合物或其盐的方法：![]()
其中：R为烷基；R1为氢、烷基、芳基或杂芳基；和L为卤素或磺酸酯；该方法包括在适宜的溶剂或溶剂混合物中，使具有式II的α-取代的酮与环亚烷基四胺反应形成式III′化合物；![]()
在式II中：R、R1和L如上所述。
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