[发明专利]制备芳基乙醇二胺的中间体化合物的制备方法无效
| 申请号： | 200510103997.4 | 申请日： | 2001-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN1765893A | 公开（公告）日： | 2006-05-03 |
| 发明（设计）人： | J·W·B·库克;B·N·格罗弗;R·M·劳伦斯;M·J·夏普;M·R·蒂莫申科 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/68 | 分类号： | C07D307/68;C07D333/38 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 英国梅*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 公开了制备芳基乙醇二胺的改进方法。已知这类化合物可用作非典型β－肾上腺受体(也称为β－3－肾上腺受体)的激动剂。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 乙醇 中间体 化合物 方法 | ||
【主权项】：
1.式(V)化合物的制备方法 H2N-R4 (V)包括在一种选自Pd(PPh3)4(四(三苯基膦)钯(0))、Pd/C和Pd2(dba)3的催化剂、一种适当的碱和一种适当的溶剂的存在下使式(VIIa)的化合物与式(VIIb)的化合物反应，接着使硝基还原：![]()
其中：R4代表基团(W)：![]()
A代表呋喃或噻吩；R5代表-CO2H或-CO2R8；R6和R7独立地代表氢、C1-6烷基、-CO2H、-CO2R8、氰基、四唑-5-基、三氟甲基或C1-6烷氧基，或者当R6和R7键合到邻接的碳原子上时，R6和R7与其所键合的碳原子一起可形成一个稠合的5元或6元环，任选地可含有1个或2个氮、氧或硫原子；各个R12独立地代表选自下列的取代基：C1-6烷基、卤素、三氟甲基和C1-6烷氧基，n代表0-4的整数；以及Y代表溴、碘或三氟甲磺酸基。
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