[发明专利]3,6－二烷基－5,6－二氢－4－羟基－吡喃－2－酮的合成方法有效
| 申请号： | 200510070933.9 | 申请日： | 2001-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN1680347A | 公开（公告）日： | 2005-10-12 |
| 发明（设计）人： | M·P·弗莱明;Y－K·汉;L·M·霍奇斯;D·A·约翰斯顿;R·P·米切利;K·普恩特纳;C·R·罗伯茨;M·斯卡罗内;M·A·施温特;R·J·托平 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/12 | 分类号： | C07D305/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 林柏楠;刘金辉 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及使用式(1)的酰卤来制备式(I)的δ－内酯的新方法，其中R1、R2、R3和X如在说明书中所定义，以及新型中间体。尤其，本发明涉及对映选择性地生产(R)－δ－内酯的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 羟基 吡喃 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(XI)化合物的方法，![]()
其中R1是C1-C20烷基；R2是H或C1-C20烷基该方法包括以下步骤：a)制备下式(IA)的δ-内酯：![]()
包括使下式的α-卤代酯与选自格利雅试剂、镁、镁-钠混合物、钐、锰和它们的混合物中的活性物质产生剂接触以产生所述δ-内酯：![]()
其中R1和R2具有上述含义；Y是卤素；和Z是腈，酯，酰胺，羟氨基酰胺，酰卤，酸酐，羧基碳酸根或羧基卤代甲酸根，b)氢化式(IA)化合物![]()
以获得式(VIII)的化合物：![]()
c)随后在碱性条件下进行开环反应和对映体分离，以获得式(IX)的化合物：![]()
其中X+表示阳离子，PG表示OH-保护基团，d)随后制备式(IX)的游离酸，成环和裂解基团PG，以获得式(X)的化合物：![]()
e)随后脱保护和与N-甲酰基-S-亮氨酸在Mitsunobu条件下反应，获得了式(XI)的化合物。
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