[发明专利]优先抑制促炎细胞因子的释放无效
| 申请号: | 200510064046.0 | 申请日: | 2005-03-15 |
| 公开(公告)号: | CN1679552A | 公开(公告)日: | 2005-10-12 |
| 发明(设计)人: | 邓哲明;顾记华;潘秀玲;郭盛助;李芳裕 | 申请(专利权)人: | 永信药品工业股份有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/416 | 分类号: | A61K31/416;A61K31/4162;A61P29/00 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 王旭 |
| 地址: | 台湾省台中县*** | 国省代码: | 中国台湾;71 |
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| 摘要: | 一种使用式(I)的稠合吡唑基化合物,相对于抗炎细胞因子的释放优先抑制促炎细胞因子释放的方法:A是R或其中R是H,烷基,芳基,环基,杂芳基,或杂环基;Ar1、Ar2和Ar3各自独立地为苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为R’,硝基,卤素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起为-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自独立地为H,烷基,环基,芳基,杂芳基,杂环基;m为0,1,2,3,4,5,或6;n为1,2,或3。本发明还包括用该化合物抑制NF-κB活性的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 优先 抑制 细胞因子 释放 | ||
【主权项】:
1.在受试者中相对于一种或多种抗炎细胞因子的释放,优先抑制四种或更多种促炎细胞因子的释放的方法,该方法包含向受试者施用有效量的下式的化合物:
其中A是R或
其中R是H,烷基,芳基,环基,杂芳基,或杂环基;Ar1、Ar2和Ar3各自独立地为苯基,噻吩基,呋喃基或吡咯基;R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地为R’,硝基,卤素,-C(O)-OR’,-C(O)-SR’,-C(O)-NR’R”,-(CH2)mOR’,-(CH2)mSR’,-(CH2)mNR’R”,-(CH2)mCN,-(CH2)mC(O)-OR’,-(CH2)mC(O)H,或者R1和R2一起,R3和R4一起,或R5和R6一起为-O(CH2)mO-,其中R’和R”各自独立地为H,烷基,环基,芳基,杂芳基,杂环基;m为0,1,2,3,4,5,或6;n为1,2,或3。
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