[发明专利]一种2－氯－4－氨基－6，7－二甲氧基喹唑啉的化学合成方法无效
| 申请号： | 200510050366.0 | 申请日： | 2005-05-19 |
| 公开（公告）号： | CN1749250A | 公开（公告）日： | 2006-03-22 |
| 发明（设计）人： | 林军;卢孔燎;童国通;裘炜杰;蒋岳芳 | 申请（专利权）人： | 杭州电化集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 杭州九洲专利事务所有限公司 | 代理人： | 唐迅 |
| 地址： | 310053*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种2－氯－4－氨基－6，7－二甲基喹唑啉的化学合成方法，是以邻二甲氧基苯为起始原料，经过硝化、还原、脲化、环合水解、碱化精制五步反应后制得。硝化反应采用硝酸单组分反滴加中低温硝化法，制得3，4－二甲氧基硝基苯(中间体I)；还原反应采用中间体I在有机溶剂中加加氢催化剂，并在确定反应温度下吸氢还原反应，制得3，4－二甲氧基苯胺(中间体II)；脲化反应为中体II在有机溶剂中与三光气、单氰胺一锅法反应直接合成3，4－二甲氧基苯基氰基脲(中间体III)；环合水解反应为中间体III与五氯化磷、三氯氧磷在一定反应温度下环合反应后加酸水解得2－氯－4－氨基－6，7－二甲基喹唑啉盐(中间体IV)。其优点是：避免了传统铁粉还原等工艺存在的三废污染问题，实现了清洁生产的目标，避免了传统工艺异氰酸酯与胺反应合成脲的工艺，避免了剧毒异氰酸酯的使用，实现了安全生产的目标，提高了反应收率，实现了降低成本的目标。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氨基 二甲 氧基喹唑啉 化学合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种2-氯-4-氨基-6，7-二甲基喹唑啉的化学合成方法，其特征是以邻二甲氧基苯为起始原料，经过硝化、还原、脲化、环合水解、碱化精制五步反应后制得。硝化反应采用硝酸单组分反滴加中低温硝化法，制得3，4-二甲氧基硝基苯(中间体I)；还原反应采用中间体I在有机溶剂中加加氢催化剂，并在确定反应温度下吸氢还原反应，制得3，4-二甲氧基苯胺(中间体II)；脲化反应为中体II在有机溶剂中与三光气、单氰胺一锅法反应直接合成3，4-二甲氧基苯基氰基脲(中间体III)；环合水解反应为中间体III与五氯化磷、三氯氧磷在一定反应温度下环合反应后加酸水解得2-氯-4-氨基-6，7-二甲基喹唑啉盐(中间体IV)；碱化精制反应为中间体IV在碱性的有机溶剂中碱化精制得最终产物2-氯-4-氨基-6，7-二甲基喹唑啉。
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