[发明专利]固相多肽合成奥曲肽的制备方法有效
申请号: | 200510029221.2 | 申请日: | 2005-08-30 |
公开(公告)号: | CN1923849A | 公开(公告)日: | 2007-03-07 |
发明(设计)人: | 周逸明 | 申请(专利权)人: | 上海子能制药有限公司;周逸明 |
主分类号: | C07K7/64 | 分类号: | C07K7/64;C07K7/06 |
代理公司: | 上海世贸专利代理有限责任公司 | 代理人: | 叶克英 |
地址: | 200333*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明公开了一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法。本发明的方法包括如下步骤:以2-氯-三苯甲基树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂作起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型奥曲肽,并在pH7-11的条件下用空气氧化,获得奥曲肽粗品,再经C18(或C8)柱分离纯化,制得奥曲肽精品。本发明的方法,具备规模化生产能力,工艺稳定,原辅材料来源方便,生产周期短,收率高,质量稳定,生产成本低,接肽收率高,避免使用氟化氢等剧毒试剂,三废污染少,采用C18(或C8)柱进行分离纯化。 | ||
搜索关键词: | 多肽 合成 奥曲肽 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种固相多肽合成奥曲肽的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:以2-氯-三苯甲基树脂、三苯甲基树脂作树脂、4-甲基三苯甲基树脂或4-甲氧基三苯甲基树脂为起始原料,按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸,获得保护八肽树脂,其间依次脱去Fmoc-保护基团,用TBTU或HBTU及HOBT为缩合剂进行接肽反应,得保护的还原型八肽树脂后,同步进行脱侧链保护基团及切肽,获得还原型奥曲肽,并在pH7-11的条件下用空气氧化,获得奥曲肽粗品,再经C18(或C8)柱分离纯化,冷冻干燥后,制得奥曲肽精品。
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