[发明专利]一种PI3K酶抑制剂的快速筛选方法无效
| 申请号： | 200510028409.5 | 申请日： | 2005-08-03 |
| 公开（公告）号： | CN1730665A | 公开（公告）日： | 2006-02-08 |
| 发明（设计）人： | 魏东芝;匡荣仁 | 申请（专利权）人： | 华东理工大学 |
| 主分类号： | C12Q1/25 | 分类号： | C12Q1/25;A61K31/353;A61P35/00;A61P9/12 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200237*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种PI3K酶抑制剂筛选的方法：首先运用计算机辅助药物设计技术，使用Autodock软件将目标化合物和PI3Kγ进行分子对接，对目标化合物进行虚拟筛选；再次建立PI3Ks酶抑制剂的筛选模型，用western印迹法测定目标化合物对PI3K酶抑制率，对目标化合物进行第二轮生物活性筛选，得到PI3K酶抑制剂。本发明的PI3K酶抑制剂筛选方法快速、经济，而且不使用同位素，安全性更好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 pi3k 抑制剂 快速 筛选 方法 | ||
【主权项】：
1、一种PI3K酶抑制剂的筛选方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)虚拟筛选A.用软件将目标化合物和PI3Kγ进行分子对接，获得目标化合物与PI3Kγ的理论结合自由能；B.用式I计算目标化合物的IC50 -LogIC50＝-4.134(±0.825)-0.994(±0.087)×理论结合自由能……式IC.判断：IC50≤100μM，结果为阳性，IC50＞100μM，结果为阴性，阳性的化合物进入生物活性筛选；(2)生物活性筛选A.目标化合物处理人前列腺肿瘤细胞PC-3细胞，提取处理后PC-3细胞的总蛋白，用western印迹法显示总蛋白提取液中的磷酸化AKT酶，再用生物电泳图像分析系统定量扫描磷酸化AKT酶条带；目标化合物对PC-3细胞中PI3K酶的抑制率为：B.用目标化合物浓度对PI3K酶抑制率作图，计算目标化合物的IC50；C.判断：IC50≤150μM，结果为阳性，IC50＞150μM，结果为阴性，阳性的化合物即为有效的PI3K酶抑制剂。
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