[发明专利]具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭提取物及其制剂的工艺方法和用途

摘要

本发明涉及一种具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭提取物及其制剂的工艺方法和用途，属中草药制备工艺技术领域。本发明的制备方法其工艺过程和步骤为：(1)龙血竭的洗脱，预处理；(2)预处理后，龙血竭的超临界萃取，萃取压力为10－30MPa，CO₂流量为25－35kg/h，收集萃取残余物即为活性成分的粗提物；(3)精制粗提物，得具有α－糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物；(4)龙血竭精制提取物制剂的制备，将提取物与药剂辅料以4∶1－10∶1的比例混合加水搅拌，制成浆料，然后制成胶囊或片剂。本发明方法制得的龙血竭提取物，具有较强的降血糖作用，可用来制造降血糖药物。

主权项

1.一种具有α-糖苷酶抑制活性的中药龙血竭提取物及其制剂的制备工艺方法。其特征在于具有以下的工艺过程和步骤：a.龙血竭的预处理：用自制的自动控制加液洗脱装置洗脱除去龙血竭中少量存在的鞣质和水溶性的无机盐；该装置由高位温热水储瓶、保温夹层洗脱柱、接液器三部分组成；将药物原料龙血竭粉碎、过筛，加入50℃-60℃的温热蒸馏水或去离子水，搅拌均匀润湿充分吸水后，分次装入洗脱装置的保温夹层洗脱柱中，装柱完毕，覆以滤纸与净化海沙；将位于其上部的高位温热水储瓶中的水通过控温装置控制水温为50-60℃，然后打开洗脱柱下部出口，使上部的高位温热水储瓶中的温热水流经洗脱柱并从其下部出口流入接液器；整个洗脱过程在50-60℃条件下进行，洗脱剂的量约为龙血竭量的4-6倍；然后将洗脱后的龙血竭于60-80℃减压干燥，待下一步超临界萃取；b.预处理后龙血竭的超临界萃取：将上述龙血竭磨碎、过筛，随后将其装入超临界萃取装置的萃取釜中，用超临界CO2为溶剂，进行血竭的超临界萃取，萃取压力为10-30Mpa，温度为40-50℃，萃取时间为1-5小时，CO2流量为25-35kg/h；萃取流出物的解析过程为两级，第一级解析压力7-11Mpa，解析温度为50-60℃，第二级解析压力4-10Mpa，解析温度为40-50℃，弃去提取部分，萃取釜中的萃取残余物即为除去部分无效组分的龙血竭有效部位，收集萃取残余物作为活性成分的粗提物，以精制具有α-糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物；c.精制具有α-糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物：自制一个放大的仿索氏抽提器的循环回流装置，将上述活性成分的粗提物装入滤纸筒，放入自制的循环回流装置的浸出器内，然后加入5-8倍量的丙酮-乙酸乙酯混合溶液，两种溶剂的配比为80％∶20％至95％∶5％；水浴加热温度为70-80℃，反复抽提4-8小时，抽提完全后，浸出液回收溶剂并浓缩至干；将所得提取物置于真空干燥器中50-70℃减压干燥2-3小时，取出提取物，粉碎、过筛而得到细粉，该细粉成品即为以黄酮类为主的α-糖苷酶抑制活性的龙血竭降血糖提取物；d.龙血竭精制提取物制剂的制备：将上述精制提取物与药剂辅料配制成制剂，两者的比例4∶1-10∶1；辅料可选用起粘合、湿润、崩解作用的药剂辅料，如淀粉、羟丙基淀粉、微晶纤维素、糊精、甘油、乙基纤维素、羧甲基纤维素钠、海藻酸钠、琼脂中的一种或数种；所用的水的重量为药剂辅料的4-6倍；将上述提取物和药剂辅料按配方重量比进行，先在药剂辅料中按比例加入适量的水配成浆料，随后边搅拌边加入龙血竭提取物，混合均匀后，制成软材，制粒，于60-80℃减压干燥，磨碎、过筛，得细粉，最终将细粉装入胶囊或压制成片即得龙血竭制剂。