[发明专利]固相多肽合成亮丙瑞林的制备方法有效
| 申请号： | 200510026047.6 | 申请日： | 2005-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN1865280A | 公开（公告）日： | 2006-11-22 |
| 发明（设计）人： | 周达明 | 申请（专利权）人： | 周达明 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海世贸专利代理有限责任公司 | 代理人： | 叶克英 |
| 地址： | 200070上海市*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种固相多肽合成亮丙瑞林的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：以Wang树脂或CTC树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护九肽树脂，其间依次脱去Fmoc－保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，最后用乙胺/HOBT接上乙胺基，获得粗品，粗品经C18(或C8)柱分离纯化，制得亮丙瑞林精品。本发明的方法，具备规模化生产能力，工艺稳定，原辅材料来源方便，生产周期短，收率高，质量稳定，生产成本低，接肽收率高，避免使用氟化氢等剧毒试剂，三废污染少，采用C18(或C8)柱进行分离纯化，纯化收率高达25％以上，每步接肽收率均在99％以上；切肽后收率为：95.4％，总收率为：21.9％。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 合成 亮丙瑞林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种固相多肽合成亮丙瑞林的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：以.Wang树脂或CTC树脂起始原料，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护九肽树脂，其间依次脱去Fmoc-保护基团，同步进行脱侧链保护基团及切肽，最后用乙胺/HOBT接上乙胺基，获得粗品，粗品经C18(或C8)柱分离纯化，制得亮丙瑞林精品。
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