[发明专利]5,8－二取代喹唑啉及其制备方法和用途

摘要

本发明公开了5，8－二取代喹唑啉及其制备方法和用途，如下具有通式1的化合物。其中R₁代表芳基胺、烷基胺或烷氧基，R₂代表硝基或氨基或磺酰氨基或烷氧基，这类具有5，8－二取代－4－羟基喹唑啉结构的新化合物展示非常高的抑制肿瘤细胞生长的活性，尤其对于EGFR或ErbB－2高表达的乳腺癌细胞和卵巢癌细胞的生长具有显著的抑制效果，半抑制浓度IC₅₀能达到0.01μM。本发明也揭示了这类化合物的制备过程。

主权项

1、一类具有如下通式的5，8-二取代喹唑啉化合物，其中，R₁：RO-，RNH-，RR’N-R₂：-NO₂，-NHSO₂R，-NRSO₂R，-NHR，-ORR₃、R₄：独立地为F、Cl、Br、I卤素，或CF₃，RO-，RNH-，R₂N-R、R’各自独立的C₁-C₁₂直链或支链或环状烷基(包括饱和和不饱和烷烃)，C₆-C₁₂芳基或杂环芳基，羧基或羟基或芳基或卤素官能团取代的烷基，羧基或羟基或芳基或卤素官能团取代的芳基。