[发明专利]全合成法制备消旋体紫草素有效
| 申请号： | 200510025243.1 | 申请日： | 2005-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN1686994A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | 李绍顺;徐德锋 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07C50/32 | 分类号： | C07C50/32;C07C46/02 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 王锡麟;王桂忠 |
| 地址： | 200240*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种属于医药技术领域的消旋体紫草素的全合成的制备方法，本发明以保护基保护的萘甲醛为原料，与1－卤代－3－甲基－2－丁烯的金属化合物在非质子极性溶煤中加热反应，区域选择性地进行α－加成反应，引入紫草素的侧链，得到2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，4，5，8－四甲氧基萘或2－(1－羟基－4－甲基－3－戊烯基)－1，8：4，5－双(亚甲二氧基)萘。再经氧化脱去保护基，得到外消旋紫草素。本发明原料易得、合成步骤少，反应收率高，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 成法 制备 消旋体 紫草 | ||
【主权项】：
1、一种消旋体紫草素的全合成制备方法，其特征在于：①.以保护基保护的萘甲醛为原料，与1-卤代-3-甲基-2-丁烯的金属有机化合物反应，一步法引入异戊烯基侧链，完成紫草素侧链的构建；②使用异戊烯溴化锌试剂与1，4，5，8-四甲氧基萘-2-甲醛或1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘-2-甲醛在非质子极性溶煤中加热反应，得到α-加成产物2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘；③.上述得到的2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或者2-(1-羟基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-双(亚甲二氧基)萘，再经氧化脱去保护基，得到外消旋的紫草素。
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