[发明专利]一种紫杉醇及其类似物的制备方法无效
| 申请号： | 200510024859.7 | 申请日： | 2005-04-04 |
| 公开（公告）号： | CN1687043A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | 许杏祥;杨义超 | 申请（专利权）人： | 上海三维制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 上海东亚专利商标代理有限公司 | 代理人： | 董梅;杜林雪 |
| 地址： | 2003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利用中间体C3’N－Cbz－C2’，C3’－O，N－保护的(2R，3S)－3－苯基异丝氨酸侧链制备紫杉醇及其类似物的制备方法，用C3’N－Cbz－C2’，C3’－O，N－保护的(2R，3S)－3－苯基异丝氨酸侧链与C7或C7、C10－被保护的浆果赤霉素III进行酯化反应，再经脱保护、酰化制得紫杉醇及其类似物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 紫杉醇 及其 类似物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种紫杉醇及其类似物制备方法，包括如下步骤：(a)用下式的C3’N-Cbz-C2’，C3’-O，N-保护的(2R，3S)-3-苯基异丝氨酸侧链![]()
其中R1为H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物将下式的C7-Troc或C7，C10-diTroc浆果赤霉素III酯化，![]()
其中R2为Ac或Troc制得下式的第一中间体化合物：![]()
其中：R1为H，OR，Ph及其烷基，烷氧基取代化合物R2为Ac或Troc(b)将第一中间体化合物去除侧链保护基，C3’氮位用苯酰基(PhCO)或叔丁氧羰基(BOC)取代，制得下式的第二中间体化合物![]()
其中：R为PhCO或BOC；R2为Ac或Troc(c)用氢取代Troc使第二中间体化合物脱保护，分别可制得紫杉醇或多西紫杉醇。
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