[发明专利]一种奥曲肽的固相合成工艺有效
| 申请号： | 200510024502.9 | 申请日： | 2005-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN1837232A | 公开（公告）日： | 2006-09-27 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;金健林 | 申请（专利权）人： | 吉尔生化（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/64 | 分类号： | C07K7/64 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 201203上海市浦东新区张*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种奥曲肽的合成工艺，特别涉及一种奥曲肽的固相合成工艺。解决现有连接剂在还原切除法中需进行消旋的技术问题。本发明的技术方案为：一种奥曲肽的固相合成工艺，其合成工艺步骤如下：使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2－羟甲基－3，4－二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4－二氢吡喃羟甲基树脂(DHP HM Resin)，再在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基－(O－叔丁醚)苏氨醇(Fmoc－Thr(tBu)－ol)连到DHP HMResin上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。本发明提供了一种简单易行可规模合成奥曲肽的工艺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奥曲肽 相合 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种奥曲肽的固相合成工艺，首先使用氯甲基树脂作载体，首先用氢化钠溶液及2-羟甲基-3，4-二氢吡喃在二甲乙酰胺中室温与氯甲基树脂反应，得到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂，然后进一步合成八肽，其特征是：合成八肽过程中首先将3，4-二氢吡喃羟甲基树脂加保护基，即在对甲苯磺酸吡啶盐作用下将芴甲氧羰基-O-叔丁醚苏氨醇连到3，4-二氢吡喃羟甲基树脂上去，然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法将氨基酸逐个连上，最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液将肽从树脂上切下，得到的粗品，粗品采用空气氧化法氧化形成硫硫键，经制备HPLC纯化冷冻得到奥曲肽。
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