[发明专利]1L(1S)－(1(OH)，2,4，5/1,3)－5－氨基－1－羟甲基－1,2，3,4－环己四醇的制备方法有效
| 申请号： | 200510024194.X | 申请日： | 2005-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN1683320A | 公开（公告）日： | 2005-10-19 |
| 发明（设计）人： | 袁建勇;邵昌;陈代杰;叶伟东 | 申请（专利权）人： | 上海来益生物药物研究开发中心有限责任公司;浙江医药股份有限公司新昌制药厂 |
| 主分类号： | C07C215/44 | 分类号： | C07C215/44;C07C213/00 |
| 代理公司： | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人： | 孙跃虹 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及伏格列波糖中间体1L(1S)－(1(OH)，2，4，5/1，3)－5－氨基－1－羟甲基－1，2，3，4－环己四醇(II)的制备方法。该方法以1L－(1，3，4/2)－4－氨基－6－羟甲基－5－烯－1，2，3－环己三醇(III)为原料，经乙酰化、氧化、氢解还原制得目标产物。与现有合成方法相比，本发明方法合成步骤少，试剂简单易得，污染少，操作简便，收率稳定。 | ||
| 搜索关键词： | oh 氨基 甲基 环己四醇 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、1L(1S)-(1(OH)，2，4，5/1，3)-5-氨基-1-羟甲基-1，2，3，4-环己四醇的制备方法，其特征在于该方法以1L-(1，3，4/2)-4-氨基-6-羟甲基-5-烯-1，2，3环己三醇(III)为原料，先通过乙酰化反应获得1L-(1，3，4/2)-4-乙酰氨基-6-乙酰氧甲基-1，2，3-三乙酰氧基-5-烯-1，2，3-环己三醇(IV)，然后与过氧化物进行氧化反应生成环氧化中间体1L-(1，3，4，5，6/2，6)-4-乙酰氨基-6-乙酰氧甲基-1，2，3-三乙酰氧基-5，6-环氧-1，2，3-环己三醇(V)，再用金属复氢化合物将环氧化物氢解还原而获得，其合成路线如下：![]()
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