[发明专利]3－苯基异噁唑－5－甲酰胺基取代β－内酰胺类衍生物及其用途无效
| 申请号： | 200510013234.0 | 申请日： | 2005-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN1687075A | 公开（公告）日： | 2005-10-26 |
| 发明（设计）人： | 王建武;徐为人;王西照;张士俊;吴楠;汤立达 | 申请（专利权）人： | 天津药物研究院 |
| 主分类号： | C07D499/44 | 分类号： | C07D499/44;C07D501/22;C07D501/24;C07D498/04;A61K31/431;A61K31/42;A61K31/546;A61K31/5365;A61P31/04 |
| 代理公司： | 天津市杰盈专利代理有限公司 | 代理人： | 朱红星 |
| 地址： | 300193天*** | 国省代码： | 天津;12 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及具有防止和治疗感染性疾病的高度抗微生物活性的药物化合物(I)及其制备方法和用途。其中R1、R2、R3的定义同说明书的定义。本发明同时公开了包含作为活性成分I的化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体、赋形剂或稀释剂组成的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 苯基 异噁唑 甲酰胺 取代 内酰胺 衍生物 及其 用途 | ||
【主权项】：
1、具有通式I的化合物或其药学上可接受的盐![]()
其中：R1为-H、-OR、-SR、-Cl、-Br、-F、-CN、-N(CH3)2、-COOR、-NO2；R1可以是单个或多个取代基，并分别处在苯环上的对位或邻位或间位；R2为-H或C1-C3烷基、羟甲基、氨甲基；R3为β-内酰胺母体A、B结构式如下：![]()
其中：X为O或S；R1’为H、C1-C5的直链或支链烷基、-CH(CH3)OCOCH3、-CH2OCO(CH3)2；R2’为AcOCH2-、Cl-、CH3-、烯丙基、Z型或E型带有取代基的双键取代基、通过硫原子连接的取代基、含N、S、O的五元或六元杂环取代基、以及含有带正电荷的季铵盐取代基；R3’为H或-OCH3。
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C07 有机化学
C07D 杂环化合物
C07D499-00 杂环化合物，含有4-硫杂-1-氮杂双环［3.2.0］庚烷环系，即含有下式环系的化合物 ，例如，青霉素，青霉烯；这类环系进一步稠合，例如与含氧、含氮或含硫杂环2,3-稠合
C07D499-04 .制备
C07D499-21 .有氮原子直接连在位置6和3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-86 .只有1个除氮原子外的原子直接连在位置6，3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2
C07D499-87 .在位置3未取代或在位置3连有除仅两个甲基外的取代基，并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基或氰基，直接连在位置2的化合物
C07D499-88 .在位置2和3之间有双键并有3个键连杂原子至多1个键连卤素的碳原子，例如酯基和氰基，直接连在位置2的化合物
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