[发明专利]坎地沙坦酯制备新工艺无效
| 申请号： | 200510000109.6 | 申请日： | 2005-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN1666989A | 公开（公告）日： | 2005-09-14 |
| 发明（设计）人： | 谭文;徐玲 | 申请（专利权）人： | 山西爱德制药有限公司;北京法玛泰医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;//;235∶26;257∶04) |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 048000山*** | 国省代码： | 山西;14 |
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| 摘要： | 本发明涉及坎地沙坦酯的一种新型制备工艺，其合成步骤包括：(1)三苯甲基四氮唑中间体的制备方法；(2)环己基氯乙基碳酸酯制备方法；(3)以环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯。 | ||
| 搜索关键词： | 沙坦酯 制备 新工艺 | ||
【主权项】：
1、采用环己基氯乙基碳酸酯作为酯化试剂合成坎地沙坦酯，包括以下几个步骤：三苯甲基四氮唑中间体(产物B)制备将98％的四氮唑中间体(A)溶于三乙胺和二氯甲烷中，冰水冷却下慢慢加入三苯甲基氯化物，有机相经干燥，浓缩，硅胶柱层析分离，经乙酸乙酯/石油醚混合溶剂重结晶，纯化得白色固体产物B；环己基氯乙基碳酸酯(产物C)制备将环己醇、吡啶和二氯甲烷混和，将氯甲酸氯乙酯滴入，二氯甲烷萃取、减压蒸馏，得无色油状物C；最终产物坎地沙坦酯(产物D)的制备；将产物B与产物C、碘化钾、碳酸钾、DMF混和、加热至60℃，乙酸乙酯萃取，1N稀盐酸处理，再以乙酸乙酯萃取，粗产物经硅胶柱层析分离、纯化、得产物D。
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