[发明专利]作为药物的氮杂并吲哚衍生物

摘要

本发明提供用于调受体活性的化合物、组合物和方法。特别是，提供的化合物和组合物用于调节受体的活性并且用于治疗、预防或改善直接或间接与受体活性有关的疾病或障碍的一种或多种症状。

主权项

1.式(I)的化合物：或其药学可接受衍生物；其中：R¹是-C(J)OR¹⁴，-C(J)SR¹⁴和-C(J)N(R¹⁵)R¹⁶；J是O，S或NR¹⁷；R²是氢，卤素或任选取代的烷基；R³是-C(O)R⁹；R⁴，R⁵，R⁶和R⁷一起选自下面的a)，b)，c)，d)，e)或f)：a)R⁴和R⁵独立地选自氢或卤素；和R⁶和R⁷独立地选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，R²¹OC(J)R¹⁰，R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰，和-R²¹-SC(J)R¹⁰；或R⁶和R⁷，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的亚芳烷基或是任选取代的亚杂芳烷基；b)R⁴和R⁵独立地选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；或R⁴和R⁵，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的亚芳烷基或是任选取代的亚杂芳烷基；和R⁶和R⁷独立地选自氢或卤素；或c)R⁴和R⁶独立地选自氢或卤素；和R⁵和R⁷独立地选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；d)R⁴是氢或卤素；R⁵选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；和R⁶和R⁷独立地选自氢，卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；或R⁶和R⁷，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的芳亚烷基或是任选取代的亚杂芳烷基；e)R⁴和R⁵独立地选自氢，卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R；或R⁴和R⁵，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的芳亚烷基或任选取代的杂芳亚烷基；R⁶是氢或卤素；和R⁷选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；f)R⁴和R⁵独立地选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰和-R²¹-SC(J)R¹⁰；或R⁴和R⁵，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的芳亚烷基或任选取代的杂芳亚烷基；和R⁶和R⁷独立地选自卤素，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-C(J)R¹⁰，-R²¹-OC(J)R¹⁰，-R²¹-N(R²⁵)C(J)R¹⁰，和-R²¹-SC(J)R¹⁰；或R⁶和R⁷，与其所连的碳原子一起，构成任选取代的环烷基，任选取代的杂环基，任选取代的环烯基环，任选取代的亚烷基，任选取代的环亚烷基，任选取代的亚杂环基，任选取代的芳亚烷基或任选取代的杂芳亚烷基；R^8a，R^8b，R^8c和R^8d独立地选自氢，卤素，拟卤素，氰基，叠氮基，脒基，胍基，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，R²¹OR²²，R²¹-SR²²-R²¹-N(R²³)(R²⁴)，-R²¹C(J)R，-R-C(J)OR，-R²¹-C(J)SR²²，-R²¹-C(J)N(R²³)(R²⁴)，-R²¹-N(R²⁵)S(O)₂R²⁶和-R²¹-S(O)₂N(R²³)(R)；R⁹选自任选取代的烷基，任选取代的芳基，任选取代的环烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂环基；各R¹⁰独立选自任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-OR¹¹，-SR¹¹和-N(R¹²)(R¹³)；R¹¹，R¹²和R¹³独立地选自任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂芳烷基；或R¹²和R¹³，与其所连的氮原子一起，构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；各R¹⁴独立选自任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-OR¹⁸，-SR¹⁸和-N(R¹⁹)(R²⁰)；R¹⁵和R¹⁶独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-OR¹⁸，-SR¹⁸和-N(R¹⁹)(R²³)；或R¹⁵和R¹⁶，与其所连的氮原子一起，构成任选取代的杂环基环或任选取代的杂芳基环；R¹⁷是氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基或任选取代的链炔基；各R¹⁸独立选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂芳烷基；各R¹⁹和R²⁰独立选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，和任选取代的杂芳烷基；或R¹⁹和R²⁰，与其所连的氮原子一起，构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；各R²¹独立地是直接键或亚烷基；各R²²独立选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，任选取代的杂芳烷基，-R²¹-OR³²，-R²¹-SR³²-，-N(R³³)(R³⁴)，-R²¹-C(J)R³²，-R²¹-C(J)OR³²，-R²¹-C(J)SR³²，和-R-C(J)N(R³³)(R³⁴)；R²³和R²⁴独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；或R³³和R³⁴，与其所连的氮原子一起，构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基；各R²⁵独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；各R²⁶独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；和各R³²独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；和R³³和R³⁴独立地选自氢，任选取代的烷基，任选取代的链烯基，任选取代的链炔基，任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环基烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基和任选取代的杂芳烷基；或或R³³和R³⁴，与其所连的氮原子一起，构成任选取代的杂环基或任选取代的杂芳基。