[发明专利]乙炔雌二醇的二－甾族前体药物

摘要

本发明涉及按照式(I)的乙炔雌二醇的二－甾族前体药物。

主权项

1.具有下式的乙炔雌二醇的二-甾族前体药物：其中R选自：或Y-Z-X其中X和Y独立地选自：或并且Z是(i)具有1到10个碳原子的脂族直链，其可以是饱和或不饱和的，并且任选可以被一个或多个低级烷基、羟基或氨基取代，(ii)                  A-B-D其中A和D独立地是-CO(CH₂)_f-，其中f是0至5，且B是-O-(CH₂CH₂O)_p-，其中p是1至700，或(iii)具有2至15个氨基酸单元的肽键，所述氨基酸单元独立地衍生自选自下列的氨基酸：丙氨酸，精氨酸，天冬酰胺，天冬氨酸，半胱氨酸，谷氨酰胺，谷氨酸，甘氨酸，组氨酸，异亮氨酸，亮氨酸，赖氨酸，甲硫氨酸，苯丙氨酸，脯氨酸，丝氨酸，苏氨酸，色氨酸，酪氨酸，缬氨酸，或其组合，其中肽的端基是独立地衍生自天冬氨酸和谷氨酸的氨基酸单元。