[发明专利]用作5－HT2A受体配体的新型1,3－双取代氮杂环丁烷衍生物无效
| 申请号： | 200480040158.6 | 申请日： | 2004-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN1902168A | 公开（公告）日： | 2007-01-24 |
| 发明（设计）人： | M·S·钱伯斯;N·R·库尔蒂斯;A·M·麦克莱昂德;R·J·马克西;H·J·塞克尔斯 | 申请（专利权）人： | 默沙东有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;C07D417/06;C07D413/06;C07D409/06;C07D401/06;C07D495/04;C07D417/14;C07D403/12;C07D401/12;A61K31/397;A61P25/20 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 英国赫*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 式(I)化合物，所述化合物为人类5－HT2A受体拮抗剂，因此可用于治疗或预防多种神经学疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 ht2a 受体 新型 取代 氮杂环 丁烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐或水合物：其中n为0、1、2或3；W为CH2、CO、CHF或CH(OH)；X为SO2、SO、CO或CH(OH)；Y为CH2、CHF或CF2；Z为H、F或OH；Ar1为苯基或杂芳基，所述杂芳基含5或6个环原子，其中的一个、两个或三个选自N、O和S，但为O或S的原子不多于一个，所述苯基或杂芳基任选带有最高达3个取代基，这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1、OR2、COR2、CO2R2、OCOR1、SR2、S(O)tR1、N(R2)2、CON(R2)2、NR2COR1和SO2N(R2)2，其中t为1或2；Ar2为5-10个环原子的单环或双环体系，其中的0-3个环原子选自N、O和S，其中与W连接的环为芳环或杂芳环，所述环体系任选带有最高达3个取代基，这些取代基选自卤素、CN、NO2、R1和OR2；R1为包含最高达6个碳原子的烃基，所述烃基任选带有最高达5个氟取代基；和R2为R1或H；或连接到同一氮原子上的两个R2基团可构成吗啉或硫代吗啉环，或者构成5-元或6-元杂环，其中所述剩余的环原子选自C和N且全部环氮原子最高为4个。
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