[发明专利]改进的胃泌素释放肽化合物

摘要

具有式M－N－O－P－G的用于诊断成像或治疗的新的和改进的化合物，其中M为光标记或金属螯合剂(与金属放射性核素络合或不络合的形式)，N－O－P为连接基，G为GRP受体靶向肽。还提供用本发明的化合物对患者成像和/或对患者提供放射治疗或光治疗的方法。还提供由所述化合物制备诊断显像剂的方法和试剂盒。还提供用于制备放射治疗剂的方法和试剂盒。

主权项

1.选自下列的化合物：DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QWAVaHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-f-QWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-f-WAVGHLL-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-f-QWAVGHL-NH-戊基DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-y-QWAV-Bala-H-F-Nle-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-f-QWAV-Bala-H-F-Nle-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QWAVGHFL-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QWAVGNMeH-L-M-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-LWAVGSF-M-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-HWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-LWAGHFM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QWAVGHFM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QRLGNQWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QRYGNQWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-QKYGNQWAVGHLM-NH2 Pglu-Q-Lys(DO3A-一酰胺)-Gly-(3β，5β，7α，12α)-3-氨基-7，12-二羟基胆烷-24-酸-LGNQWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-3-氨基-3-脱氧胆酸-QRLGNQWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-3-氨基-3-脱氧胆酸-QRYGNQWAVGHLM-NH2 DO3A-一酰胺-Gly-3-氨基-3-脱氧胆酸-QKYGNQWAVGHLM-NH2；和Pglu-Q-Lys(DO3A-一酰胺-G-3-氨基-3-脱氧胆酸)-LGNQWAVGHLM-NH2。