[发明专利]作为大麻素CB1受体激动剂的三环的1－[(3－吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及具有通式(I)的三环的1－[(吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物，其中X是CH₂，O或S；R代表1－3个取代基，其独立地选自H，(C_1－4)烷基，(C_1－4)烷氧基和卤素；R₁是(C_5－8)环烷基；R₂是H或(C_1－4)烷基；R₃，R₃’，R₄，R₄’，R₅，R₅’和R₆’独立地是氢或(C_1－4)烷基，后者任选地被(C_1－4)烷氧基，OH或卤素取代；R₆是氢或(C_1－4)烷基，后者任选地被(C_1－4)烷氧基，OH或卤素取代；或R₆和R₇一起形成4－7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；R₇和R₆一起形成4－7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或R₇是H，(C_1－4)烷基或(C_3－5)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C_1－4)烷氧基取代；或其药学上可接受的盐。本发明还涉及药物组合物，其包含所述的三环的1－[(吲哚－3－基)羰基]哌嗪衍生物，并涉及这些衍生物在治疗疼痛中的应用，例如围手术期疼痛，慢性疼痛，神经性疼痛，癌性疼痛，和与多发性硬化有关的疼痛和痉挛。

主权项

1.具有通式I的三环的1-[(吲哚-3-基)羰基]哌嗪衍生物或其药学上可接受的盐式I其中X是CH₂，O或S；R代表1-3个取代基，其独立地选自H，(C_1-4)烷基，(C_1-4)烷氧基和卤素；R₁是(C_5-8)环烷基；R₂是H或(C_1-4)烷基；R₃，R₃’，R₄，R₄’，R₅，R₅’和R₆’独立地是氢或(C_1-4)烷基，后者任选地被(C_1-4)烷氧基，OH或卤素取代；R₆是氢或(C_1-4)烷基，后者任选地被(C_1-4)烷氧基，OH或卤素取代；或R₆和R₇一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；R₇和R₆一起形成4-7元饱和的杂环，其任选地含有选自O和S的其它杂原子；或R₇是H，(C_1-4)烷基或(C_3-5)环烷基，烷基任选地被OH，卤素或(C_1-4)烷氧基取代。