[发明专利]作为鞘氨醇1-磷酸(内皮分化基因)受体激动剂的(3,4-二取代)丙酸酯无效
| 申请号: | 200480037208.5 | 申请日: | 2004-12-13 |
| 公开(公告)号: | CN1894225A | 公开(公告)日: | 2007-01-10 |
| 发明(设计)人: | V·J·科兰德里;G·A·多赫尔蒂;J·J·哈尔;霍培;I·E·勒吉克;L·托思;P·瓦查尔;严林 | 申请(专利权)人: | 默克公司 |
| 主分类号: | C07D271/06 | 分类号: | C07D271/06;C07D413/04;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/427;A61K31/443;A61K31/506 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 李连涛 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 本发明包括式A化合物及其药物可接受的盐。这些化合物是S1P1/Edg1受体激动剂,并且通过调节白细胞运输、在次级淋巴组织聚集淋巴细胞以及提高血管完整性而具有免疫抑制活性、抗炎活性和止血活性。本发明还涉及包含这样的化合物的药物组合物以及治疗方法或预防方法。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 鞘氨醇 磷酸 内皮 分化 基因 受体 激动剂 取代 丙酸 | ||
【主权项】:
1.一种由下式A表示的化合物或其药物可接受的盐:
其中:R1、R2、R3和R4各自独立选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-5烷氧基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C1-5烷氧基各自任选被1-3个独立选自以下的取代基取代:-F、-Cl、-Br、-I、-OH、C1-8烷氧基和-CO2H,R1、R2、R3和R4中任意两个基团可以与它们所连接的原子一起构成3-8个原子的饱和单环,任选包含1-2个氧原子;R5选自-H、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-OH、C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基和C1-4烷氧基,其中所述C1-4烷基、C2-4烯基、C2-4炔基和C
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