[发明专利]制备(3－氧代－2,3－二氢－1H－异吲哚－1－基)乙酰基胍衍生物的方法无效
| 申请号： | 200480034812.2 | 申请日： | 2004-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN1886374A | 公开（公告）日： | 2006-12-27 |
| 发明（设计）人： | G·舒贝特;J·里克－察普;J·凯尔;H－W·克勒曼;R·汉娜;黄宝国;吴小东;Y·古罗 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲－安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/46 | 分类号： | C07D209/46;C07C233/66 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及采用3－羟基－2，3－二氢－1H－异吲哚－1－酮衍生物或3－(2－氨基甲酰基苯基)丙烯酸酯衍生物作为中间体制备(3－氧代－2，3－二氢－1H－异吲哚－1－基)乙酰基胍衍生物的方法、外消旋体拆分方法及本发明方法中的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 吲哚 乙酰 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式I化合物及其盐的方法：其中R1和R2彼此独立地为氢、F、Cl、三氟甲氧基、2，2，2-三氟乙氧基、三氟甲基、2，2，2-三氟乙基或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R3为Alk-R4或三氟甲基；Alk为具有1、2、3或4个碳原子的烷基；R4为氢、三氟甲基或具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；该方法包括：a)将式IV酰胺甲酰化，然后环化为式VI化合物，b)将式VI化合物与烷氧基羰基亚甲基三苯基-正膦反应，与1-烷氧基-1-三甲硅烷氧基乙烯或与膦酰乙酸三烷基酯反应，得到式VII化合物，和c)式VII化合物与胍反应，得到式I化合物及其盐，其中，在式IV、VI和VII化合物中，R1-R3各自如式I定义，并且R5为具有1、2、3或4个碳原子的烷氧基。
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