[发明专利]阿片类与非阿片类镇痛药的控释制剂无效
| 申请号： | 200480034611.2 | 申请日： | 2004-09-24 |
| 公开（公告）号： | CN1917863A | 公开（公告）日： | 2007-02-21 |
| 发明（设计）人： | E·克鲁兹;A·D·阿耶尔;L·G·哈梅尔;Y·黄;G·鲁赫曼;D·埃德根 | 申请（专利权）人： | 阿尔扎公司 |
| 主分类号： | A61K9/24 | 分类号： | A61K9/24;A61K9/36;A61K31/165;A61K31/485 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 李连涛 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 提供了一种每日两次口服给予人类患者用于缓解疼痛的缓释剂型。所述剂型包含速释组分和缓释组分，其中所述速释组分与所述缓释组分共同含有治疗有效量的阿片类镇痛药与治疗有效量的非阿片类镇痛药。在一个优选实施方案中，所述非阿片类镇痛药为扑热息痛，所述阿片类镇痛为氢可酮及其药学可接受盐，并且在优选的实施方案中该药学可接受盐为重酒石酸盐。单剂量给药后，所述剂型产生一条血浆曲线，所述曲线的特征为在单剂量给药后氢可酮Cmax在约0.6ng/mL/mg至约1.4ng/mL/mg之间且氢可酮AUC在约9.1ng*hr/mL/mg至约19.9ng*hr/mL/mg之间(每mg重酒石酸氢可酮给药)，扑热息痛Cmax在约2.8ng/mL/mg与约7.9ng/mL/mg之间，并且扑热息痛AUC为约28.6ng*hr/mL/mg至约59.1ng*hr/mL/mg之间(每mg扑热息痛氢可酮给药)。 | ||
| 搜索关键词： | 阿片 镇痛 控释 制剂 | ||
【主权项】：
1.一种每日两次口服给予人类患者的缓释剂型，所述剂型包含a)速释组分；b)缓释组分，其中所述速释组分与所述缓释组分共同含有治疗有效量的阿片类镇痛药与治疗有效量的非阿片类镇痛药，其中所述非阿片类镇痛药的量在所述阿片类镇痛药量的约20与约100倍重量之间，并且所述缓释组分以彼此成比例的速度提供所述剂型中每种所述阿片类镇痛药与所述非阿片类镇痛药的缓释。
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