[发明专利]取代的氧杂二唑烷二酮ALS PAI－1抑制剂

摘要

本发明一般涉及用作PAI－1抑制剂的取代的式(I)氧杂二唑烷二酮；其中R₁是氢和－(CH₂)_nCOOH；n是1－3的整数；X是式(A)、式(B)、式(C)或式(D)。

主权项

1.一种下式化合物：或其药学上可接受的盐或酯形式，其中：R₁是氢或-(CH₂)_nCOOH；n是1-3的整数；X是式A                                   式B                                 式C式DR₂是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH₂-杂芳基；R₃是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、苯基、苄基、杂芳基或-CH₂-杂芳基；R₄是氢、C₁-C₈烷基、-(CH₂)_q-CH＝CH₂、-(CH₂)_q-CH＝CH-烷基、-(CH₂)_qC≡CH、-(CH₂)_qC≡C-烷基、芳基、(CH₂)_q-芳基、杂芳基、(CH₂)_q-杂芳基、-CO-芳基、-CO-杂芳基、-CO-烷基、-SO₂-烷基、-SO₂-芳基或-SO₂-杂芳基；R₅、R₆、R₇、R₈、R₉、R₁₀、R₁₁、R₁₂、R₁₄、R₁₇、R₁₈和R₁₉独立是氢、卤素、C₁-C₆烷基、C₁-C₃全氟烷基、-O-C₁-C₃全氟烷基、C₁-C₃烷氧基、-OH、-NH₂、-NO₂、-O(CH₂)_q-芳基、-O(CH₂)_q-杂芳基、芳基或杂芳基；R₁₃是氢、C₁-C₈烷基、C₂-C₈链烯基、C₂-C₈炔基、-(CH₂)_p-芳基、-(CH₂)_p-杂芳基、-(CH₂)_p-O-芳基、-(CH₂)_p-O-杂芳基、-(CH₂)_p-O-(CH₂)_m-芳基、-(CH₂)_p-O-(CH₂)_m-杂芳基、芳基或杂芳基；q是0-5的整数；m是0-5的整数；R₁₅和R₁₆独立是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₆环烷基、-CH₂-C₃-C₆环烷基、芳基、苄基、杂芳基或-CH₂-杂芳基；W是芳基或杂芳基；和p是1-5的整数。