[发明专利]哌啶取代的吲哚或其杂环衍生物以及它们作为趋化因子－受体(CCR－3)调节剂的用途

摘要

本发明的目的之一是提供式(1)新的哌啶取代的吲哚或其杂环衍生物，其中R¹、R⁵、R⁶、A、B、D－E、X－W－V、Y、i、j、n及m的定义如说明书中所述。本发明另一目的是提供CCR－3的激动剂或拮抗剂，或其药学上可接受的盐类，优选的是提供包含药学上可接受的载体及至少一种治疗有效量的本发明化合物或其药学上可接受的盐类的药物组合物。

主权项

1.式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中R¹为芳基、het或其稠合的环，其中het为杂环，而稠合部分包括芳基-het-、het-芳基-或het-het-稠合的环，每一个所述芳基或het可被一、二或三个R²取代；R²各自独立地为C_1-6-烷基、C_3-6-环烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-芳烷基、卤素、CN、COOR³、COR³、CONR³R⁴、NR³R⁴、NR³SO₂R⁴、OR³、NO₂、SR³、SOR³、SO₂R³或SO₂NR³R⁴；R³为H、C_1-6烷基、C_3-8-环烷基或(C_3-8-环烷基)-C_1-6-烷基；R⁴为H、C_1-6-烷基、C_3-8-环烷基或(C_3-8-环烷基)-C_1-6-烷基；或R³及R⁴与在中间的氮原子或N-SO₂-基团一起形成可任选被取代的含有氮的3至8员杂环；R⁵为C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-酰氧基、C_1-6-芳烷基、C_3-6-环烷基、(-C_3-6-环烷基)-C_1-6-烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-硫烷基、卤素、NO₂、CN；R⁶各自独立地为C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、C_1-6-酰氧基、C_1-6-芳烷基、C_3-6-环烷基、C_1-6-卤代烷基、C_1-6-硫烷基、卤素、OR³、SR³、CN、NO₂、COOR³、COR³、CONR³R⁴、NR³R⁴、NR³COR⁴、NR³SO₂R⁴、SOR³、SO₂R³、SO₂NR³R⁴、芳基或het；A为(C_3-6环烷基)-C_2-8-亚烷基、直链或支链C_2-8-亚烷基，可任选被卤素或OH取代；B为芳基或het；D-E为CH-CH₂-或C＝CH-；X-W-V为N-C＝CR⁷或C＝C-NR⁷；R⁷为H或C_1-6-烷基；Y为CF₂、NR⁴、O、S(O)_n；i、j各自独立地为0、1或2，其中0≤i+j≤4；n为0、1或2；m为0、1、2、3或4。