[发明专利]苯并吡喃酮化合物,其组合物以及用其进行治疗的方法

摘要

公开了具有以下结构的苯并吡喃酮化合物：其中R₁、R₂、X、Y和n如文中的定义。所述苯并吡喃酮化合物可用于治疗或预防骨再吸收疾病、肿瘤性疾病、关节炎、在雌激素存在时恶化的疾病或在雌激素存在时改善的疾病，包括给予需要这种治疗或预防的患者有效量的苯并吡喃酮化合物；可用于激活骨细胞中雌激素受体(“ER”)的功能，抑制癌细胞内ER的功能，抑制细胞内白细胞介素－6(“IL－6”)的表达，并抑制肿瘤细胞生长，包括使细胞接触有效量的苯并吡喃酮化合物。

主权项

1.一种具有以下结构的化合物或其药学上可接受的盐：式中：X和Y独立地为氢、卤素或(卤代)(C_1-6烷基)；n是1、2或3；和以下情况之一：(a)R₁是氢，R₂是卤素、羟基、-(C_1-6烷基)、乙烯基、-(C_2-6炔基)、-C(O)O(C_1-6烷基)、-(羟基)(C_1-6烷基)、-(氨基)(C_1-6烷基)、-(CH₂)_m-O-(C_1-6烷基)、-C(O)(C_1-6烷基)、-(CH₂)_m-苯基、-(3到7元单环杂环)、-COOH、-C(O)H或-CN；(b)R₂是氢，R₁是卤素、羟基、-(C_1-6烷基)、-(C_2-6烯基)-(C_2-6炔基)、-C(O)O(C_1-6烷基)、-(羟基)(C_1-6烷基)、-(氨基)(C_1-6烷基)、-(CH₂)_m-O-(C_1-6烷基)、-C(O)(C_1-6烷基)、-(CH₂)_m-苯基、-(3到7元单环杂环)、-COOH、-C(O)H或-CN；或(c)R₁和R₂是-CH₃。