[发明专利]作为PPAR激活剂的杂芳基衍生物无效
| 申请号: | 200480032871.6 | 申请日: | 2004-10-28 |
| 公开(公告)号: | CN1878768A | 公开(公告)日: | 2006-12-13 |
| 发明(设计)人: | J·阿克曼;J·埃比;A·宾杰利;U·格雷特尔;G·伊尔特;B·库恩;H-P·梅尔基;M·迈尔;P·莫尔;M·B·赖特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/12;A61K31/4439;A61K31/506;A61P3/10 |
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人: | 程金山 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
| 权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
| 摘要: | 本发明涉及式(I)化合物以及所有对映异构体及其可药用盐和/或酯,其中R6、R7和R8之一是式(II),Y1至Y4、R1至R14和n如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物,它们的制备方法以及用于治疗和/或预防由PPARδ和/或PPARα激动剂调节的疾病的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 ppar 激活剂 杂芳基 衍生物 | ||
【主权项】:
1、式I化合物:
其中R1为氢或C1-7-烷基;R2和R3彼此独立地为氢或C1-7-烷基;R4和R5彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基;R4’和R5’一起形成双键,或R4’和R5’为氢;R6,R7,R8和R9彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,卤素,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,C2-7-炔基,氟代-C1-7-烷基,氰基-C1-7-烷基或氰基;以及R6、R7和R8之一为
其中X为S,O,NR10,R10为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基;R11和R12彼此独立地为氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,氟代-C1-7-烷基或氟;Y1,Y2,Y3和Y4为N或C-R13,且Y1,Y2,Y3和Y4中的一个或两个为N,其余的为C-R13;R13在每种情形下彼此独立,选自氢,C1-7-烷基,C3-7-环烷基,C3-7-环烷基-C1-7-烷基,氟代-C1-7-烷基,C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羟基-C1-7-烷基,C1-7-烷硫基-C1-7-烷基,羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基,羧基,羧基-C1-7-烷基,一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基,C1-7-烷酰基-C1-7-烷基,C2-7-链烯基,和C2-7-炔基;R14为芳基或杂芳基;n为0,1或2;及其可药用盐和/或酯。
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