[发明专利]取代苯并唑及其作为RAF激酶抑制剂的应用

摘要

本发明提供了抑制人或动物对象的Raf激酶活性的新的取代苯并唑类化合物(式I)、组合物和方法。该新化合物组合物可单独使用或与用于治疗受Raf激酶调节的疾病如癌症的至少一种其它药物联用。

主权项

1.一种式(I)化合物：式中，X₁和X₂独立地选自＝N-、-NR₄-、-O-或-S-，条件为如果X₁是-NR₄-、-O-或-S-，那么X₂是＝N-，或者如果X₂是-NR₄-、-O-或-S-，那么X₂是＝N-，且X₁和X₂不都是＝N-；Y是O或S；A₁是取代或未取代的烷基、环烷基、杂环烷基、芳基、多环芳基、多环芳基烷基、杂芳基、联芳基、杂芳基芳基、杂芳基杂芳基、环烷基烷基、杂环烷基烷基、芳基烷基、杂芳基烷基、联芳基烷基或杂芳基芳基烷基；A₂是取代或未取代的杂芳基；R₁是O或H，R₂是NR₅R₆或羟基；或R₁与R₂一起形成取代或未取代的杂环烷基或杂芳基；其中虚线代表单键或双键；R₃是氢、卤素、低级烷基或低级烷氧基；R₄是氢、羟基、烷基氨基、二烷基氨基或烷基；R₅和R₆独立地选自氢和取代或未取代的烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、酰氨基烷基、酰基、环烷基、杂环烷基、芳基、杂芳基、烷氧基烷基杂环基和杂芳基烷基；或R₅和R₆一起形成取代或未取代的杂环基或杂芳基；和R₇是氢或低级烷基；或其药学上可接受的盐、酯或前药。