[发明专利]作为MCH R1拮抗剂用于治疗肥胖症、糖尿病、抑郁症和焦虑的3-(4-(氨基苯基)噻吩并嘧啶-4-酮衍生物无效
申请号: | 200480031300.0 | 申请日: | 2004-10-21 |
公开(公告)号: | CN1871242A | 公开(公告)日: | 2006-11-29 |
发明(设计)人: | K·K·巴威安;A·L·翰德伦;D·L·赫特祖格;C·E·海满 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/519;A61P3/04;A61P25/22;A61P3/10;A61P25/24 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张轶东;李炳爱 |
地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及新的芳基胺类,其是浓缩黑色素的激素受体1(MCH R1)的拮抗剂,涉及含有它们的药物组合物、它们的制备方法以及它们在医学中用于治疗肥胖症、糖尿病、抑郁症和/或焦虑的用途。本发明的化合物具有上式。 | ||
搜索关键词: | 作为 mch r1 拮抗剂 用于 治疗 肥胖症 糖尿病 抑郁症 焦虑 氨基 苯基 噻吩 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)的化合物,包含:
其药学上可接受的盐、溶剂化物或生理功能性衍生物,其中:环Q是3-7元杂环或7-11元二环杂环,其中所述的3-7元杂环和所述的7-11元二环杂环含有所示的氮原子以及任选地含有1或2个选自O和S的杂原子,并且其中所述的杂环和所述的二环杂环中的每一个任选地被至少一种独立地选自苯基、C1-3烷基、羟基、C1-3烷氧基、C1-3羟烷基、氧、卤素和-O(CH2)qC(O)R6的取代基取代1-4次,其中q是0-2以及R6选自C1-6烷基、C1-6烷氧基和芳基;每个R3独立地选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、C1-3羟烷基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羟基、氰基、乙酰基、C1-6烷硫基和卤素;并且n是0-4;R4选自氢、C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基和C1-3烷硫基;每个R5独立地选自C1-6直链或支链烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6二烷基氨基、羟基、氰基、乙酰基、C1-6烷硫基和卤素;并且r是0-5,条件是当r是0时,环Q被至少一个选自苯基、C1-3烷基、羟基、C1-3烷氧基、氧代和卤素的取代基取代1-4次。
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