[发明专利]二氢苯并呋喃烷胺和含有它们的药物组合物

摘要

提供了式(1)化合物或其药学可接受的盐：其为脑血清素受体的2c亚型的激动剂和部分激动剂。该化合物和包含该化合物的组合物可用于治疗许多中枢神经系统紊乱，如精神分裂症。

主权项

1.式1化合物： 式1或其药学可接受的盐；其中R和R′独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基或在环烷基环中有3-6个碳原子的4-12个碳原子的烷基环烷基；或者R和R′可与它们连接的氮结合形成含有2-5个碳原子的环，其中环碳原子之一任选被N、S或O代替。R1和R2独立地是氢、1-6个碳原子的烷基、3-6个碳原子的环烷基或1-6个碳原子的全氟烷基；R3a和R3b独立地是氢、卤素、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的全氟烷氧基；选自R4和R5、R5和R6或R6和R7的两个相邻的取代基与它们连接的碳原子一起形成环部分，所述环部分选自3-8个碳原子的单环环烷基、5-10个碳原子的桥环烷基、3-8元的具有1-3个分别独立选自N、O或S的杂原子的杂环烷基、5-10个碳原子的芳基、5-10元的具有1-3个分别独立选自N、O或S的杂原子的杂芳基，其中单环环烷基或杂环烷基的环状部分可任选在单一碳原子上被3-5个碳原子的环烷基或3-5元的含有1或2个分别独立选自N、O或S的杂原子的杂环烷基取代形成螺环基；剩余的R4 至R7取代基独立地是氢、卤素、氰基、羟基、羧基、1-8个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基、1-6个碳原子的全氟烷氧基、5-10个碳原子的芳基、5-10个碳原子的芳氧基、5-10元具有1-3个分别独立选自N、O或S的杂原子的杂芳基、2-8个碳原子的烯基、2-6个碳原子的烷酰基、2-6个碳原子的烷酰基氧基、2-6个碳原子的羰基烷氧基、羰基酰氨基、2-6个碳原子的烷基酰氨基、1-6个碳原子的烷基磺酰氨基、氨基、1-6个碳原子的单烷基氨基、每个烷基具有1-6个碳原子的而烷基氨基、3-8个碳原子的环烷基或3-8元具有1-3个分别独立选自N、O或S的杂原子的杂环烷基；和n是1、2或3；其中任何环烷基或杂环烷基是饱和的或部分饱和的，并且任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可任选被1-5个取代基取代，所述取代基独立地选自卤素、羟基、1-6个碳原子的烷基、1-6个碳原子的全氟烷基、1-6个碳原子的烷氧基或1-6个碳原子的全氟烷氧基。