[发明专利]检测对滑膜增生因子活性的调节作用的方法无效

专利信息
申请号: 200480030998.4 申请日: 2004-08-20
公开(公告)号: CN1871360A 公开(公告)日: 2006-11-29
发明(设计)人: 中岛利博;天野彻也;张蕾;池田理惠;山崎聪士;八木下尚子;模浜广光;小串基治 申请(专利权)人: 罗克莫基因株式会社;卫材株式会社
主分类号: C12Q1/26 分类号: C12Q1/26;C12Q1/48;C12N15/09;A61K45/00;A61P29/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 巫肖南;封新琴
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要: 发明提供评价对脯氨酰4-羟化酶活性的调节的方法,使用这些评价方法的筛选方法,筛选可用于风湿性关节炎或纤维化的治疗或预防的化合物的方法。本发明还涉及检测对滑膜增生因子的脯氨酰4-羟化酶α亚基(P4HAl)泛素化作用的调节活性的方法,基于这些方法筛选对滑膜增生因子的P4HAl泛素化活性具有调节作用的化合物的方法。筛选出的化合物可用于治疗和/或预防由脯氨酰4-羟化酶活性异常引起的疾病,例如纤维化和风湿性关节炎。
搜索关键词: 检测 增生 因子 活性 调节作用 方法
【主权项】:
1.一种检测受试化合物对滑膜增生因子泛素化作用的调节活性的方法,其包括步骤:a)在能使底物泛素化的条件下,于受试化合物存在时将滑膜增生因子或其同系物与底物保温,a′)将(i)底物或者(ii)滑膜增生因子或其同系物与受试化合物接触,并在能使底物泛素化的条件下与(i)和(ii)的另一者保温,或者a”)在能使底物泛素化的条件下将滑膜增生因子或其同系物与底物保温,并将它们与受试化合物接触;b)在步骤a),a′),和a″)任一步后测定底物泛素化的水平;和c)当底物泛素化水平与没有受试化合物时测得的泛素化水平有差异时,检测受试化合物对滑膜增生因子使底物泛素化的作用的调节活性,其中底物是脯氨酰4-羟化酶α亚基或其同系物。
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