[发明专利]在治疗神经学和神经精神病学紊乱中用作GLYT－1抑制剂的三氮杂－螺哌啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A－A是－CH₂－CH₂－、－CH₂－CH₂－CH₂－、－CH₂－O－或－O－CH₂－；X是氢或羟基；R¹是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R²是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、－(CH₂)_n－环烷基、－(CH₂)_n－CF₃、－(CH₂)_p－O－低级烷基、－(CH₂) _1，2－苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是－(CH₂)_p－NR’R”，其中R’和R”与N－原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1－二氧代－硫吗啉的杂环；R³、R⁴彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R⁵是氢、低级烷基或苄基；R⁶是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3；用于治疗精神病、疼痛、记忆和学习的神经变性功能异常、精神分裂症、痴呆和其它认知过程受损的疾病，例如注意力缺陷紊乱或阿尔茨海默氏病。

主权项

1.通式I化合物及其可药用的酸加成盐，其中：A-A是-CH₂-CH₂-、-CH₂-CH₂-CH₂-、-CH₂-O-或-O-CH₂-；X是氢或羟基；R¹是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基；R²是芳基或杂芳基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基，或者是低级烷基、-(CH₂)_n-环烷基、-(CH₂)_n-CF₃、-(CH₂)_p-O-低级烷基、-(CH₂)_1，2-苯基，任选被卤素、低级烷基、低级烷氧基或三氟甲基取代，或者是-(CH₂)_p-NR’R”，其中R’和R”与N-原子一起形成选自哌啶、吗啉、硫吗啉或1，1-二氧代-硫吗啉的杂环；R³、R⁴彼此独立地是氢、低级烷基、苯基或苄基；R⁵是氢、低级烷基或苄基；R⁶是氢或低级烷基；n是0、1或2；且p是2或3。