[发明专利]新型三芳基咪唑

摘要

通式(I)的化合物是有价值的用于治疗癌症和癌症相关疾病的疗法。

主权项

1、一种通式(I)化合物， 其中 W是-N＝；并且 X是氢； Y是氢或基团A²-R； A²是C₁-C₅-亚烷基，其可以被C₁-C₆-烷基；苯基或被羟基任选 取代； R表示羟基；直链或支链C₁-C₆-烷氧基；氨基；二甲基氨基； 二乙基氨基；叔丁氧基羰基氨基；羧基；C₁-C₆-烷氧羰基； 三唑基；氰基；哌啶子基；1-吡咯烷基；吗啉代；4-甲基哌 嗪-1-基；O-A¹-NR³R⁴；S-A¹-NR³R⁴；4-羧基苯基；呋喃-3- 基；噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基； n是1或2；并且 Z表示一种或两种取代基，所述取代基独立地选自：卤素；羟基； 烯丙氧基；甲基；C₁-C₃-烷氧基，其任选被吡啶基取代；甲氧甲 氧基；(2-甲氧乙氧基)甲氧基；甲硫基；乙氧甲氧基；亚甲二氧 基；乙炔基；三甲代甲硅烷基乙炔基和任选被卤素、甲氧基、 氰基、硝基、亚甲二氧基、羧基或乙氧基取代的苄氧基； 或者备选地， W是-CH＝；并且 X是氢；OR¹；SR²；(SO)R²；(SO₂)R²；CH₂-S-CH₂-C(O)₂-CH₂-CH₃； CH₂-S-(CH₂)₂-OH或基团A¹-Q； A¹表示C₁-C₃-亚烷基； Q是OR¹；SR²；SOR²；SO₂R²；NR³R⁴；NHCH₂CH₂NR³R⁴或 卤素； R¹选自：氢；C₁-C₃-烷基；烯丙基；二甲基膦酰基甲基；2，3- 环氧基-1-丙基；(R)-2，3-二羟基-1-丙基；(S)-2，3-二羟基-1- 丙基；1，3-二羟基-2-丙基；3-羟基-2-羟甲基-1-丙基；2-甲氧 基乙氧基甲基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基甲基或基团 A¹-Q¹； Q¹表示C₁-C₂-烷氧基；氰基；羧基；C₁-C₆-烷氧羰基；酰胺； -CO-NR³R⁴；C₁-C₆-烷硫基；C₁-C₆-烷基亚磺酰基；C₁-C₆-烷 基磺酰基，并且 在A¹表示1，2-亚乙基-或1，3-亚丙基的情况下，Q¹是羟基或 NR³R⁴； R²是C₁-C₆-烷基；二甲基膦酰基甲基；2，3-环氧基-1-丙基；2，3- 二羟基-1-丙基；2，2-二甲基-1，3-二氧戊环-4-基甲基或A¹- Q¹； R³，R⁴独立地选自：氢；C₁-C₆-烷基或 一起形成5～7元的饱和或不饱和环，该环被甲基任选取代 并且含有一个或两个独立地选自N或O的杂原子； Y是氢或基团A²-R； A²是C₁-C₅-亚烷基，其可以被C₁-C₆-烷基；苯基或被羟基任选 取代； R表示羟基；直链或支链C₁-C₆-烷氧基；氨基；二甲基氨基； 二乙基氨基；叔丁氧基羰基氨基；羧基；C₁-C₆-烷氧羰基； 三唑基；氰基；哌啶子基；1-吡咯烷基；吗啉代；4-甲基哌 嗪-1-基；O-A¹-NR³R⁴；S-A¹-NR³R⁴；4-羧基苯基；呋喃-3- 基；噻吩-2-基或3-甲基噻吩-2-基； n是1或2；并且 Z如果n是1，其表示被吡啶基取代的C₁-C₃-烷氧基；并且 如果n是2，一个取代基表示被吡啶基取代的C₁-C₃-烷氧基，且 第二个取代基独立地选自：卤素；羟基；烯丙氧基；甲基；C₁-C₃- 烷氧基；甲氧甲氧基；(2-甲氧乙氧基)甲氧基；甲硫基；乙氧甲氧 基；亚甲二氧基；乙炔基；三甲代甲硅烷基乙炔基；和 它们的可药用盐。