[发明专利]四唑衍生物和其代谢相关的疾病的治疗方法

摘要

本发明涉及某些式(I)四唑衍生物和其医药上可接受的盐，其表现出有用的药理学特性，例如，可作为RUP25受体的激动剂。本发明还提供含有本发明化合物的医药组合物，以及使用本发明的化合物和组合物治疗代谢相关疾病的方法，所述代谢相关疾病包括血脂异常、动脉硬化症、冠心病、胰岛素抵抗、2型糖尿病、X综合症和诸如此类病症。此外，本发明还提供了本发明化合物与其它活性剂的组合使用，所述其它活性剂可为例如那些属于α－葡萄糖苷酶抑制剂类的活性剂、醛糖还原酶抑制剂、双胍、HMG－CoA还原酶抑制剂、角鲨烯合成抑制剂、贝特类(fibrate)、LDL分解代谢增强剂、血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂、胰岛素分泌增强剂和其类似物。

主权项

1.一种式(I)化合物： 其中： X为NH或O； R₁选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C_1-4卤代烷基、氨基、C_1-4烷基 胺基、C_2-8二烷基胺基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-5环烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4卤代烷硫基、C_1-4卤代烷基亚磺酰基和C_1-4卤代烷基磺酰基组成的群组； R₂选自由H、卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C_1-4卤代烷基、氨基、C_1-4烷基 胺基、C_2-8二烷基胺基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-5环烷基、C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4卤代烷硫基、C_1-4卤代烷基亚磺酰基和C_1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或R₂不存在； 当R₂存在时为单键，或当R₂不存在时为双键；并且 环A为5、6或7元碳环或5、6或7元杂环，其视情况可经1到4个取代基取代， 所述取代基选自由卤素、羟基、硫氧基、氰基、硝基、C_1-4卤代烷基、氨基、C_1-4烷 基胺基、C_2-8二烷基胺基、C_1-4烷基、C_1-4烷氧基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、C_3-5环烷基、 C_1-4卤代烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷基亚磺酰基、C_1-4烷基磺酰基、C_1-4卤代烷硫基、 C_1-4卤代烷基亚磺酰基和C_1-4卤代烷基磺酰基组成的群组；或 其医药上可接受的盐、溶剂化物或水合物。