[发明专利]用作钙通道阻断剂的哌嗪取代化合物

摘要

已发现式(1)所示的新颖哌嗪取代化合物可用于治疗与钙通道功能相关的疾病。这些哌嗪衍生物可用于治疗诸如中风、疼痛、焦虑症、抑郁、成瘾、胃肠道疾病、泌尿生殖道疾病乱、心血管疾病、癫痫、糖尿病和癌症等疾病。

主权项

1.一种如下式所示的化合物：包括其盐和轭合物，其中，每个R¹-R³各自是非干扰性取代基；与其中R²和R³的组合可在苯基之间形成桥，该桥可是键、CR₂基团、NR基团、O或S，其中S任选可氧化；n¹是0-4，n²和n³各自是0-5；与其中X选自以下基团：(a)任选含有一个或多个N、O或S的任选取代的烷基(1-12C)或任选取代的链烯基(2-12C)，前提是环中所含的任何N仅是由于烷基取代而成为仲氮或叔氮；(b)任选取代的芳基，前提是如果n¹是0且芳基是苯基或吡啶基，所述芳基必须含有至少一个取代基，其中如果所述芳基是苯基并仅含一个取代基，所述取代基必须含有芳基或三烷基甲硅烷基，其中所述苯基不是2，3-二甲基苯基或与脂肪环稠合；(c)CO-芳基或CRH-芳基，其中R是H、烷基或杂芳环，其中当R是H时，芳基是任选取代的4-吡啶基或是取代的苯基(而非与脂肪环稠合的苯基)或取代的萘基或取代的5-元芳基；与(d)亚烷基-芳基或亚烷基-碳环基，其中所述亚烷基含有至少2个C，并且还任选含有一个杂原子和/或被＝O和/或OH取代，前提是如果所述亚烷基是CH₂CH₂、CH₂CH₂CH₂、CH₂CH₂O或CH₂CH₂CH₂O并且所述芳基是苯基时，则所述苯基必须被取代；并且如果所述亚烷基是被OH取代的CH₂CH₂CH₂O，则所述芳基不是取代的喹啉基或单取代的苯基。