[发明专利][18F]氟标记的芳族L－氨基酸的制备方法

摘要

本发明描述了制备[¹⁸F]氟标记的芳族L－氨基酸的方法，其中标记反应发生在带有保护基的L－对映异构芳族氨基酸上。而且，还描述了制备诊断试剂的方法，其中使用根据本发明制备的[¹⁸F]氟标记的芳族L－氨基酸。此外，本发明还涉及显现代谢过程的方法，其中将根据本发明制备的[¹⁸F]氟标记的芳族L－氨基酸引入到活的有机体中。最后，本发明涉及L－对映异构标记前体及其用于制备[¹⁸F]氟标记的L－氨基酸的用途。

主权项

1、一种制备[¹⁸F]氟标记的芳族L-氨基酸的方法，所述方法包括以下步骤：(1)在合适的反应介质中提供以下L-对映异构体化合物：其中如果要制备羟基氨基酸，则R¹和R²为合适的OH基保护基；其中Z是吸电子基团；其中Y是亲核取代的离去基团；其中R³是氨基官能团的一个或多个合适的保护基；其中R⁴是羧基的合适的保护基；(2)用带负电的[¹⁸F]氟离子对Y进行亲核取代，以制备下面的化合物：(3)裂解掉Z以制备下面的化合物：(4)水解裂解掉R³和R⁴以制备下面的化合物：和(5)水解裂解掉R¹和R²以制备下面的[¹⁸F]标记的芳族L-氨基酸：其中R⁵和R⁶取代基各自为H原子或OH基。