[发明专利]治疗HIV感染的哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物，其中R¹至R⁵是如说明书所定义的，还涉及其制备方法、用于其制备的中间体、含有它们的组合物和这类衍生物的用途。本发明化合物抑制gp120与CD4的相互作用，因此可以用于治疗HIV、在遗传上与HIV相关的逆转录病毒感染或者AIDS。

主权项

1、式(I)化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物，其中：R¹是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基可选地被1或2个选自卤代基、C₁-C₆烷氧基、CF₃、OCF₃或CN的原子或基团取代；R²和R³独立地是H或C₁-C₆烷基；R⁴是C₁-C₆烷基；R⁵是苯基；萘基；或者C-连接的、6至10元的、单环或二环的、芳族或部分饱和的杂环，其中所述杂环含有1至4个氮杂原子、1或2个氮与1个氧杂原子或者1或2个氮与1个硫杂原子；其中所述苯基、萘基或杂环可选地被1至3个原子或基团取代，所述取代基选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆氟代烷基、C₃-C₇环烷基、苯基、OH、C₁-₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基C₁-C₆烷基、OC₁-C₆氟代烷基、C₀-C₂亚烷基NR⁶R⁷、卤代基、C₀-C₂亚烷基CN、C₀-C₂亚烷基CO₂R⁸、C₀-C₂亚烷基CONR⁶R⁷、C₀-C₂亚烷基SR⁹、C₀-C₂亚烷基SOR⁹、C₀-C₂亚烷基SO₂R⁹、C₀-C₂亚烷基SO₂NR⁶R⁷、C₀-C₂亚烷基NR⁸COR⁹、C₀-C₂亚烷基NR⁸CONR⁶R⁷、C₀-C₂亚烷基NR⁸SO₂R⁹或C₀-C₂亚烷基R¹⁰，或者其中R⁵是杂环、氧代基；R⁶和R⁷独立地是H、C₁-C₆烷基、C₃-C₇环烷基、苯基或R¹⁰；或者与它们所连接的氮一起构成可选被取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉或硫吗啉环；其中所述取代基是1或2个选自C₁-C₆烷基或C₀-C₆亚烷基NH₂的基团；R⁸是H、C₁-C₆烷基或苯基；R⁹是C₁-C₆烷基或苯基；R¹⁰是咪唑基、三唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、唑基、噻二唑基、二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、喹唑啉基、酞嗪基、苯并唑基或喹喔啉基，各自可选地被1至3个选自C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、氰基或卤代基的原子或基团取代。