[发明专利]用于治疗精神分裂症的双重NK1/NK3拮抗剂

摘要

通式Ⅰ化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途，其中取代基如权利要求1所述。

主权项

1、通式I化合物或其药用活性酸加成盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途其中R¹是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代的芳基：烷基、烷氧基、卤素、-(CH₂)_oOH、-C(O)H、CF₃、CN、S-烷基、-S(O)_1，2-烷基、-C(O)NR′R″、-NR′R″、-NR′C(O)-烷基、-NR′S(O)₂-烷基，或者是选自吡啶-2-或3-基、咪唑基或_唑基的杂芳基，其是未取代的或者被烷基、卤素或烷氧基取代；R²和R³彼此独立地是氢、卤素、烷基、烷氧基、OCHF₂、OCH₂F、OCF₃或CF₃；R⁴、R⁵彼此独立地是氢，-(CR′R″)₁-(CR′R″)₁-(CR′R″)_0，1-OH或-(CR′R″)₁-(CR′R″)₁-(CR′R″)_0，1-烷基，其中在各碳原子上的R′和R″可以彼此相同或不同，-C_1，2-烷基，-C(O)H，-(CH₂)_o环烷基，其是未取代的或者被羟基取代，-(CH₂)_1，2，3NR′R″，-(CH₂)_1，2，3NR′C(O)-烷基，-(CH₂)_1，2，3NR′S(O)₂-烷基，-(CH₂)_oS(O)-烷基，-(CH₂)_oS-烷基，-(CH₂)_oS(O)₂-烷基；-(CH₂)_oS(O)₂-NR′R″；R′是氢、烷基、-(CH₂)_oOH、-C(O)H、-C(O)-烷基、-C(O)-环烷基、-S(O)₂-烷基、-S(O)₂-卤代烷基、-S(O)-烷基、-S-烷基或-S(O)₂-N-二-烷基，R″是氢或烷基；或者R⁴和R⁵与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)_3-5-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF₃、-(CR′R″)_oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)₃-₅的环，或者被-(CH₂)_oNR′-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-环烷基、-(CH₂)_oOC(O)NR′R″、-(CH₂)_o-S(O)₂-烷基、-(CH₂)_o-S(O)-烷基、-(CH₂)_o-S-烷基、-(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R″、-(CH₂)_o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是含有-(CH₂)_1，2，3-NR′-(CH₂)₂-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF₃、-(CR′R″)_oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)₃-₅的环，或者被-(CH₂)_oNR′-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-环烷基、-(CH₂)_oOC(O)NR′R″、-(CH₂)_o-S(O)₂-烷基、-(CH₂)_o-S(O)-烷基、-(CH₂)_o-S-烷基、-(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R″、-(CH₂)_o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是含有-(CH₂)_1，2，3-O-(CH₂)₂-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF₃、-(CR′R″)_oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)₃-₅的环，或者被-(CH₂)_oNR′-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-环烷基、-(CH₂)_oOC(O)NR′R″、-(CH₂)_o-S(O)₂-烷基、-(CH₂)_o-S(O)-烷基、-(CH₂)_o-S-烷基、-(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R″、-(CH₂)_o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是含有-(CH₂)_1，2，3-S(O)_0，1，2-(CH₂)_1，2，3-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF₃、-(CR′R″)_oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)_3-5的环，或者被-(CH₂)_oNR′-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-环烷基、-(CH₂)_oOC(O)NR′R″、-(CH₂)_o-S(O)₂-烷基、-(CH₂)_o-S(O)-烷基、-(CH₂)_o-S-烷基、-(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R″、-(CH₂)_o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是含有-CH₂CH＝CH-CH₂-的环，其是未取代的或者被一个或多个选自下列的取代基所取代：烷基、卤素、CF₃、-(CR′R″)_oOH、＝O、-CHO、-NR′R″，其中R′和R″如上所述或者与它们所连接的N-原子一起形成含有-(CH₂)_3-5的环，或者被-(CH₂)_oNR′-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-烷基、-(CH₂)_o-C(O)-环烷基、-(CH₂)_oOC(O)NR′R″、-(CH₂)_o-S(O)₂-烷基、-(CH₂)_o-S(O)-烷基、-(CH₂)_o-S-烷基、-(CH₂)_o-S(O)₂-NR′R″、-(CH₂)_o-吡咯烷基或-C(O)NR′R″所取代，或是含有-(CH₂)₂-S(O)₂N(CH₃)-CH₂-的环，或是含有-S(O)-O-(CH₂)_2，3-的环或者-NR⁴R⁵是或o是0、1、2或3。