[发明专利]合成培哚普利及其药学上可接受盐的新方法有效
| 申请号： | 200480024192.4 | 申请日： | 2004-08-27 |
| 公开（公告）号： | CN1839147A | 公开（公告）日： | 2006-09-27 |
| 发明（设计）人： | T·迪比费;J－P·勒库夫 | 申请（专利权）人： | 瑟维尔实验室 |
| 主分类号： | C07K5/06 | 分类号： | C07K5/06;C07K5/02;C07D209/42 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 法国*** | 国省代码： | 法国;FR |
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| 摘要： | 本发明公开合成式(I)培哚普利及其药学可接受盐的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 培哚普利 及其 药学 可接受 新方法 | ||
【主权项】：
1.合成下式(I)化合物及其药学可接受盐的方法：![]()
其特征在于在碱存在下，使下式(II)化合物：![]()
式中R1代表氢原子或苄基或直链或支链(C1-C6)烷基基团，与具有S构型的下式(III)化合物进行反应：![]()
式中X代表卤素原子，而R2代表氨基官能团的保护基团，在氨基官能团去保护后得到下式(IV)化合物：![]()
式中R1如前面所定义，然后，在碱存在下，使式(IV)化合物与下式(V)化合物进行反应：![]()
式中G代表氯、溴或碘原子或对-甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，得到下式(VI)化合物：![]()
式中R1如前面所定义，在例如钯、铂、铑或镍的催化剂存在下使式(VI)化合物氢化，如果必要在去保护后得到式(I)化合物。
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