[发明专利]作为C－KIT抑制剂的N3－取代的咪唑并吡啶衍生物

摘要

本发明公开了由式I表示的化合物或其可药用的盐或其N－氧化物，它们可用于治疗癌症。

主权项

1.一种由式(I)表示的化合物：其中：R1为-NR₃R₃₁、-NR₃C(O)R₃₁、-NR₃C(O)OR₃₁、-NR₃SO₂R₃₁、-OR₃、-SR₃、-SO₂R₃、-CO₂R₃、-CO₂H、-CO-NR₃R₃₁、-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、或-CN基；除了当Y存在并且m＞1时，则R1为卤素、-CN、NO₂、-C_0-8烷基、-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、C_2-8烯基、C_2-8炔基、-NR₃R₃₁、-NR₃C(O)R₃₁、-NR₃C(O)OR₃₁、-NR₃SO₂R₃₁、-OR₃、-SR₃、-SO₂R₃、-CO₂R₃、-CO₂H、-CO-NR₃R₃₁、环基、或杂环基；R2为H、-C_0-8烷基、或-C_3-10环烷基；X为环基或杂环基，其任选地被由选自下列的一个或多个取代基取代：H、卤素、NR₃₂R₃₃、NR₃₂COR₃₃、NR₃₂CO₂R₃₃、NR₃₂SO₂R₃₃、OR₃₂、SR₃₂、SO₂R₃₂、SO₂NR₃₂R₃₃、CO₂R₃₂、CO₂H、CONR₃₂R₃₃、-C_0-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、CN、CF₃、OCF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基；Y不存在，或为或其中与X连接的点可以来自所示连接基的左边或者右边；R_a和R_b各自独立地为-C_0-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、C_3-10环烷基、-C_3-10环烯基、-C_1-8烷氧基、-硫代C_1-8烷基、羧基、-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、氧基、或羟基；或者与所连接的C一起形成饱和或部分不饱和的3-10元环，环结处任选地包含0-4个N、O、S、SO、或SO₂；R_c和R_d各自独立地为-C_0-8烷基、-C_2-8烯基、苄基、或酰基；或者结合起来、或者与R_a或R_b结合，形成饱和或部分不饱和的3-7元环；m为0、1、2、3、4、或5；Z为环基或杂环基，其任选地被选自下列的一个或多个取代基取代：卤素、NR₃₄R₃₅、NR₃₄COR₃₅、NR₃₄CO₂R₃₅、NR₃₄SO₂R₃₅、OR₃₄、SR₃₄、SO₂R₃₄、SO₂NR₃₄R₃₅、CO₂R₃₄、CO₂H、CONR₃₄R₃₅、-C_0-8烷基、-C_2-8烯基、-C_2-8炔基、CN、CF₃、NO₂、氧基、环基或杂环基；或者当X和Y存在时，Z可以是-C_1-8烷基或-C_1-8烷基-O-C_1-8烷基；并且R₃、R₃₁、R₃₂、R₃₃、R₃₄和R₃₅独立地为：任选地被杂环基或OH取代基取代的C_0-8烷基；-C_0-8烷基-C_3-8环烷基、CF₃、C_0-8烷基-O-C_0-8烷基、-C_0-8烷基-N(C_0-8烷基)(C_0-8烷基)、-C_0-8烷基-S(O)_0-2-C_0-8烷基；或任选地被-C_0-8烷基、环基或取代的环基取代基取代的杂环基。