[发明专利]顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法无效
| 申请号: | 200480023726.1 | 申请日: | 2004-08-18 |
| 公开(公告)号: | CN1839120A | 公开(公告)日: | 2006-09-27 |
| 发明(设计)人: | 富泽一雪;龙田大;吉田知典;横尾千寻 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D207/16 | 分类号: | C07D207/16 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孙秀武;邹雪梅 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明提供顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,该方法是在安全性高、更缓和的条件下,工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[1][化1](式中R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基。)所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应。 | ||
| 搜索关键词: | 脯氨酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.式[II]所表示的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,[化2]
式中,R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基,其特征在于:在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[I]所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应,[化1]
式中,R1和R2表示与前述相同的意义。
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