[发明专利]具有CB1－拮抗活性的4,5－二氢－1H－吡唑衍生物的用途

摘要

本发明涉及为大麻CB₁－受体的有效拮抗剂的4，5－二氢－1H－吡唑化合物的一种新药用。所述化合物特别适用于制备治疗和/或预防青少年患者中与CB₁受体相关的疾病和/或治疗和/或预防青少年以及青春期患者中药物造成的肥胖的药物。这些化合物具有通式(I)，其中基团Bb代表磺酰基或羰基，并且取代基R、R₁、R₂和R₃以及基团Aa定义如说明书中所示。

主权项

1、式(I)的CB₁受体拮抗化合物、其前药、其互变异构体和其盐在制备治疗和/或预防青少年患者中CB₁受体相关的疾病和/或治疗和/或预防青少年以及青春期患者中药物造成的肥胖的药物中的用途：其中-R和R₁相同或不同，并且代表苯基、噻吩基或吡啶基，这些基团可以取代有1、2或3个取代基Y，这些Y可以相同或不同，并选自基团C_1-3-烷基或烷氧基、羟基、卤素、三氟甲基、三氟甲硫基、三氟甲氧基、硝基、氨基、一-或二烷基(C_1-2)-氨基、一-或二烷基(C_1-2)-酰氨基、(C_1-3)-烷基磺酰基、二甲基磺酰氨基、C_1-3-烷氧基羰基、羧基、三氟甲基磺酰基、氰基、氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基，或者R和/或R₁代表萘基，-R₂代表氢、羟基、C_1-3-烷氧基、乙酰氧基或丙酰氧基，-Aa代表下面基团(i)、(ii)、(iii)、(iv)或(v)中的一种其中-R₄和R₅彼此独立地代表氢或C_1-8支链或直链烷基或者C_3-8环烷基，或者R₄代表乙酰氨基或二甲基氨基或者2，2，2-三氟乙基或者苯基或者吡啶基，前提是R₅代表氢-R₆代表氢或C_1-3直链烷基-Bb代表磺酰基或羰基，-R₃代表苄基、苯基、噻吩基或吡啶基，它们可以取代有1、2或3个取代基Y，这些Y可以相同或不同，或者R₃代表C_1-8支链或直链烷基或者C_3-8环烷基，或者R₃代表萘基。