[发明专利]酰化和非酰化的咪唑并[2,1－b]－1,3,4,－噻二唑－2－磺酰胺及其用途

摘要

本发明涉及新的式(I)化合物，以及涉及式(I)化合物在治疗中枢和外周神经系统的神经元疾病以及治疗增殖性疾病如癌症中的用途。

主权项

1.式I表示的化合物或其药学上可接受的盐，其中：R¹选自：a)C(O)R⁹，其中R⁹选自取代或未取代的C(1-18)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；和b)C(O)-(CH₂)_n-(C(O))_p-(OCH₂CH₂)_mOR¹⁰，其中n＝0-6，p＝0-1，m＝0-22，以及R¹⁰是H、取代或未取代的C(1-6)烷基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基；c)C(O)-(CHR¹¹)_n-NR¹²R¹³，其中n＝1-5，R¹¹选自氢、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基，以及R¹²和R¹³各自选自氢、取代或未取代的C(1-8)烷基、取代或未取代的C(1-8)芳烷基、取代或未取代的C(1-8)芳基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基、取代或未取代的C(1-8)烷基羰基、取代或未取代的C(1-8)芳基羰基、取代或未取代的C(1-8)杂芳基羰基，或其中R¹²和R¹³结合形成取代或未取代的5-7员杂环系；R²是H；R⁵选自H、甲基和取代或未取代的苄基，R⁶选自(i)氟C(1-6)-烷基、取代和未取代的C(6-16)-芳基、取代和未取代的杂芳基、取代和未取代的联苯基、取代和未取代的二苯醚、取代和未取代的香豆素基以及金刚烷基；其中R⁵取代基的芳基或杂芳基的环系中的相邻碳原子或R⁶取代基的芳基、杂芳基、联苯基、二苯醚或香豆素基的环系中的相邻碳原子可以一起被稠合环烷基或杂环烷基环取代，其中环烷基或杂环烷基环可进一步被一个或多个烷基取代，或两个烷基连在一起形成环；其中X表示化学键、O或S(O)_n，其中n＝0、1或2，并且在2、3或4位与环A相连；环A上的R²³选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高达4个取代；环B的R²⁴-R²⁸独立地选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基，其中任何两个相邻的R基团可以结合形成稠合芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基环系；以及其中X表示化学键、O或S(O)_n，其中n＝0、1或2；环A上的R²³选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)烷氧基并且表示高达4个取代；所述的环A和B的杂芳基环系含有至少一个杂原子并且是取代或未取代的；环B的R²⁴-R²⁸独立地选自H、卤素、C(1-8)烷基、C(1-8)氟烷基、C(1-8)烷氧基；以及其中任何两个相邻的R基团可以结合形成稠合芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基环系。