[发明专利]羟胺取代的含咪唑化合物

摘要

本发明公开在1－位带有羟胺取代基的含咪唑化合物(例如，咪唑并喹啉，咪唑并萘啶，咪唑并吡啶)，含有该化合物的药物组合物，中间体，使用这些化合物作为免疫调节剂来诱导动物中细胞因子生物合成及治疗疾病(包括病毒性和肿瘤性转化疾病)的方法。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药物可接受的盐：其中：X选自-CH(R_9a)-亚烷基-和-CH(R_9a)-亚烯基-，其中亚烷基和亚烯基可选择地插入有一个或多个-O-基团；Y′选自：键，-C(O)-，-C(S)-，-S(O)₂-，-S(O)₂-N(R₈)-，-C(O)-O-，-C(O)-N(R₈)-，-C(S)-N(R₈)-，-C(O)-N(R₈)-S(O)₂-，-C(O)-N(R₈)-C(O)-，-C(S)-N(R₈)-C(O)-，-C(O)-C(O)-，-C(O)-C(O)-O-，和-C(＝NH)-N(R₈)-；R₁和R′独立地选自：氢，烷基，烯基，芳基，芳基亚烷基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂环基，杂环基亚烷基，和可以被一个或多个取代基取代的烷基，烯基，芳基，芳基亚烷基，杂芳基，杂芳基亚烷基，杂环基，或杂环基亚烷基，所述取代基选自：羟基，烷基，卤代烷基，羟烷基，烷氧基，二烷基氨基，-S(O)_0-2-烷基，-S(O)_0-2-芳基，-NH-S(O)₂-烷基，-NH-S(O)₂-芳基，卤代烷氧基，卤素，腈，硝基，芳基，杂芳基，杂环基，芳氧基，芳基亚烷基氧基，-C(O)-O-烷基，-C(O)-N(R₈)₂，-N(R₈)-C(O)-烷基，-O-C(O)-烷基，和-C(O)-烷基；或R₁和R′可以与它们键合的氮原子和Y′一起形成选自如下的环系：和R_A和R_B每一个独立地选自：氢，卤素，烷基，烯基，烷氧基，烷基硫，和-N(R₉)₂；或当连接在一起时，R_A和R_B形成稠合芳基环或含有选自N和S的一个杂原子的杂芳基环，其中芳基或杂芳基环是未取代的或被一个或多个R_基团所取代；或当连接在一起时，R_A和R_B形成稠合5～7元饱和环，可选择地含有选自N和S的一个杂原子，是未取代的或被一个或多个R基团所取代；R选自：卤素，羟基，烷基，烯基，卤代烷基，烷氧基，烷基硫，和-N(R₉)₂；R₆选自＝O和＝S；R₇是C_2-7亚烷基；每个R₈独立地选自氢，C_1-10烷基，C_2-10烯基，C_1-10烷氧基-C_1-10亚烷基，和芳基-C_1-10亚烷基；每个R₉独立地选自氢和烷基；R_9a选自氢和可选择地插入有一个或多个-O-基团的烷基；R₁₀是C_3-8亚烷基；R″是氢或非干扰取代基；和每个R_是非干扰取代基。