[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的吡啶基氨基－嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式I化合物，或其药用盐，其中：(A)“a”为单键并且“b”为双键；R¹和R²各自独立地如下定义；R¹⁰不存在；或者(B)“a”为双键且“b”为单键；R¹为氧；R²如下定义；并且R¹⁰为H或烷基；X为S、O、NH，或NR⁷；Y为N或CR⁸；Z¹、Z²和Z³之一为N或N⁺R^a并且其余的各自独立地为CR⁷；R¹、R²、R⁵和R⁶各自独立地为R⁷；R³和R⁴各自独立地为R⁸；各R⁷独立地为H、卤素、NR^bR^c、OR^d或任选被一或多个R⁹基团取代的烃基；各R⁸独立地为H或(CH₂)_nR⁹，其中n为0或1；各R⁹独立地选自H、卤素、NO₂、CN、R^e、NHCOR^f、CF₃、COR^g、NR^hRⁱ、CONR^jR^k、SO₂NR^lR_m、SO₂Rⁿ、OR^p、OCH₂CH₂OR^q、吗啉、哌啶和哌嗪；并且R^a－q各自独立地为H或烷基，其中所述的烷基任选被一或多个R⁹基团取代；其中该化合物不是[4－(2，4－二甲基－噻唑－5－基)－嘧啶－2－基]－吡啶－2－基－胺和4－[4－氟苯基)－1－(1－甲基－4－哌啶基)－1H－咪唑－5－基]－N－4－吡啶基－2－嘧啶胺。本发明另一方面涉及式I化合物在制备用于治疗增生性疾病、病毒性疾病、CNS疾病、中风、脱发和/或糖尿病的药物中的用途。

主权项

1.式I的化合物，或其药用盐，其中：(A)“a”为单键并且“b”为双键；R¹和R²各自独立地如下定义；R¹⁰不存在；或者(B)“a”为双键且“b”为单键；R¹为氧；R²如下定义；并且R¹⁰为H或烷基；X为S、O、NH，或NR⁷；Y为N或CR⁸；Z¹、Z²以及Z³之一为N或N⁺R^a并且其余的各自独立地为CR⁷；R¹、R²、R⁵和R⁶各自独立地为R⁷；R³和R⁴各自独立地为R⁸；各R⁷独立地为H、卤素、NR^bR^c、OR^d或任选被一或多个R⁹基团取代的烃基；各R⁸独立地为H或(CH₂)_nR⁹，其中n为0或1；各R⁹独立地选自H、卤素、NO₂、CN、R^e、NHCOR^f、CF₃、COR^g、NR^hRⁱ、CONR^jR^k、SO₂NR¹R^m、SO₂Rⁿ、OR^p、OCH₂CH₂OR^q、吗啉代、哌啶基和哌嗪基；并且R^a-q各自独立地为H或烷基，其中所述的烷基任选被一或多个R⁹基团取代；其中该化合物不是[4-(2，4-二甲基-噻唑-5-基)-嘧啶-2-基]-吡啶-2-基-胺以及4-[4-氟苯基)-1-(1-甲基-4-哌啶基)-1H-咪唑-5-基]-N-4-吡啶基-2-嘧啶胺。