[发明专利]制备苯基四唑衍生物的方法

摘要

一种通过(四唑－5－基)苯的直接邻位－金属化来制备其中R和Y如本发明中所定义的式(II)的苯基四唑衍生物的方法。式(II)的化合物是制备血管紧张素II拮抗剂的有用中间体。

主权项

1.制备式(II)化合物的方法，其中R是氢、保护基团或成盐基团且Y是-B(OR₄)₂基团，其中每个R₄独立地是氢或C₁-C₆烷基；或-ZnX基团，其中X是选自氯、溴和碘的卤素原子；其包括使式(V)化合物与式(VI)化合物或与式(VIa)化合物反应，所述的式(V)化合物是其中R如上文所定义且R₂和R₃可以相同或不同，是直链或支链的C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、三烷基硅烷基，或者R₂和R₃与它们所连接的氮原子一起形成饱和的、任选地被取代的杂环，该杂环含有1至2个另外的独立地选自氮、氧和硫的杂原子；所述的式(VI)化合物是                        ZnX₂            (VI)其中X如上文所定义；所述的式(VIa)化合物是                        B(OR′₄)₃      (VIa)其中每个R′₄独立地是C₁-C₆烷基，并且如果需要，随后将所得的式(II)的硼酸酯水解。