[发明专利]咪唑－嘧啶类及三唑－嘧啶类:苯并二氮平受体配体无效
| 申请号： | 200480021379.9 | 申请日： | 2004-07-23 |
| 公开（公告）号： | CN1826345A | 公开（公告）日： | 2006-08-30 |
| 发明（设计）人： | L·谢;B·韩;Y·许;G·梅纳德;B·L·谢纳尔;K·肖;Y·高 | 申请（专利权）人： | 神经能质公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/519 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 | 代理人： | 程伟;戈泊 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供一种式I的化合物及其制备方法。式中的变量符号Z1、Z2、Z3、R4、R5、R6、R7、R8、以及Ar是如本文中所界定。在体内或体外，可使用这些化合物调节与GABAA受体结合的配体，且特别有用于治疗人类、经驯化之陪伴动物以及家畜动物的各种中枢神经系统(CNS)疾病。本发明提供的化合物可单独投予或与一或多种其它CNS药剂组合以强化其它CNS药剂的效用。本发明亦提供治疗这些疾病的药学组合物及方法，以及利用这些配体检测GABAA受体的方法(例如受体定位的研究)。 | ||
| 搜索关键词： | 咪唑 嘧啶 二氮平 受体 | ||
【主权项】：
1.一种下式的化合物：![]()
或其药学上可接受的盐，式中：Z1为氮或CR1，Z2为氮或CR2，以及Z3为氮或CR3，Z1、Z2及Z3中的至少一者，但不超过两者为氮；R1、R2、R3及R4是分别独立选自：(a)氢、卤素、硝基及氰基；以及(b)下式基团：![]()
式中：L为键结或C1-C8亚烃基；G为键结、N(RB)、O、C(＝O)、C(＝O)O、C(＝O)N(RB)、N(RB)C(＝O)、S(O)m、CH2C(＝O)、S(O)mN(RB)、或N(RB)S(O)m；其中m为0、1或2；以及RA与各RB是分别独立选自：(i)氢；以及(ii)C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、(C3-C8环烷基)C0-C4烷基、(3至7元杂环烷基)C0-C4烷基、(C6-C10芳基)C0-C2烷基或(5至10元杂芳基)C0-C2烷基，其是各自以0至4个分别独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、单-及二(C1-C4烷基)氨基、C1-C4卤烷基以及C1-C4卤烷氧基的取代基取代；R5为：(a)氢、卤素、或氰基；或(b)C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C4烷氧基、或单-或二-(C1-C4烷基)氨基，其是各自以0至5个分别独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷氧基、C1-C2卤烷基、C1-C2卤烷氧基、单-及二-(C1-C4烷基)氨基、C3-C8环烷基、苯基、苯基C1-C4烷氧基以及5-或6-元杂芳基的取代基取代；R6及R7是分别独立为氢、甲基、乙基、或卤素；R8表示0、1或2个分别独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、单-及二(C1-C4烷基)氨基、C3-C7环烷基、C1-C2卤烷基以及C1-C2卤烷氧基的取代基；以及Ar表示苯基、萘基或5-至10-元杂芳基，其是各自以0至4个分别独立选自卤素、羟基、硝基、氰基、氨基、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C1-C8烷氧基、(C3-C7环烷基)C0-C4烷基、(C3-C7环烷基)C1-C4烷氧基、C1-C8烷基醚、C1-C8烷酮、C1-C8烷酰基、(3-至7-元杂环烷基)C0-C4烷基、C1-C8卤烷基、C1-C8卤烷氧基、氧代基、C1-C8羟烷基、C1-C8氨基烷基、以及单-及二-(C1-C8烷基)氨基C0-C8烷基的取代基取代。
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