[发明专利]新的氨基二苯酮化合物

摘要

本发明提供根据式I的新化合物，其涉及具有通式I的化合物，所述化合物可用于例如治疗炎性、眼部疾病或癌症。

主权项

1.通式I化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物或酯，其中：R₁为卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-4烷氧羰基、氰基、-CONH₂或硝基；R₂为氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-4烷氧羰基、氰基、-CONH₂、苯基或硝基；R₃表示一个或多个相同或不同的取代基，选自氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氰基、羧基、CONH₂、硝基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-4烷氧羰基；R₄为氢、卤素、硝基、R₈或Y₁R₈；Y₁为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NR_a-、-NR_aC(O)NR_b-、-NR_aC(O)-、-C(O)NR_a-、-C(O)NR_aO-、-C(O)-、-C(O)O-、-NR_aC(O)O-、-S(O)₂NR_a-、-NR_aS(O)₂-；R_a、R_b及R_c相同或不同，各自表示氢、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_3-8碳环基、C_1-12杂环基或芳基，每个C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_3-8碳环基、C_1-12杂环基或芳基任选被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代；R₈为氢、C_1-10烷基-C_1-12杂环基、C_1-10烷基-C_3-12碳环基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-12碳环基或C_1-12杂环基，每个C_1-10烷基-C_1-12杂环基、C_1-10烷基-C_3-12碳环基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-12碳环基或C_1-12杂环基任选被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代；R₇为卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C_1-4烷基、C_1-6羟烷基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-4烷氧羰基、与阴离子结合的C_1-9三烷基铵、氰基、叠氮基、硝基、-S(O)₂NH₂、-S(O)₂NR_aR_b、-S(O)₂R、-COOH、-CONH₂、-NR_aC(O)R′、-CONHR′或-CONRR′，其中R与R′相同或不同，各自表示氢或C_1-3烷基；R₅与R₆之一为-COOH、-C(O)NHOH、-C(O)NHNH₂、Y₂R₉、Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1-6烷基-Y₂R₉、C_1-6烷基-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_2-6链烯基-Y₂R₉、C_2-6链烯基-Y₂R₉Y₃R₁₀、Y₂R₉-C_1-6-烷基-Y₃R₁₀、Y₂R₉-C_2-6-链烯基-Y₃R₁₀、C_3-12碳环基-Y₂R₉、C_3-12碳环基-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1-12杂环基-Y₂R₉、C_1-12杂环基-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_3-12碳环基-C_1-6-烷基-Y₂R₉、C_3-12碳环基-C_1-6-烷基-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_1-12杂环基-C_1-6-烷基-Y₂R₉、C_1-12杂环基-C_1-6-烷基-Y₂R₉Y₃R₁₀、C_3-12碳环基-C_1-6-烷基-Y₃R₁₀、C_1-12杂环基-C_1-6-烷基-Y₃R₁₀、C_1-12杂环基-C_1-10烷基、C_3-12碳环基-C_1-10烷基、C_1-10烷基-C_1-12杂环基、C_1-10烷基-C_3-12碳环基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-12碳环基或C_1-12杂环基，各自任选被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代，而另一个为氢、卤素、羟基、巯基、三氟甲基、氨基、C_1-4烷基、C_2-4链烯基、C_2-4炔基、C_1-4烷氧基、C_1-4烷硫基、C_1-6烷氨基、C_1-4烷氧羰基、氰基、-CONH₂或硝基，条件是，当R₅或R₆为苯基、C_1-5烷基或C_2-3链烯基时，所述R₅或R₆被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代(当R₅或R₆为甲基时三个氟除外)，或被Y₁R₈取代，进一步的条件是，当R₅或R₆为-COOH时，Y₁不能为-NR_a-、-NR_aC(O)NR_b-、-NR_aC(O)-或-NR_aC(O)O-，且R₃或R₄不能为硝基，进一步的条件是，当R₂为氢时，R₅或R₆之一不为氢或任选取代的(C₃-C₁₈杂环基、C_1-7烷基、C_2-7链烯基、C_2-7炔基或C_1-7烷氧基)；Y₂为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NR_a-、-NR_aC(O)NR_b-、-NR_aC(O)-、-C(O)NR_a-、-C(O)NR_aO-、-C(O)-、-NR_aC(O)O-、-NR_aS(O)₂-、-OC(O)-、-C(O)O-、-C(O)NR_aNR_bC(S)NR_c-、-C(O)NR_aNR_b-或-S(O)₂NR_a-；R₉为C_1-10烷基-C_1-12杂环基、C_1-10烷基-C_3-12碳环基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-12碳环基、C_1-12杂环基、C_3-12碳环基-C_1-10烷基或C_1-12杂环基-C_1-10烷基、C_3-6碳环基-C_1-6链烯基、C_3-6碳环基-C_2-6炔基，各自任选被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代，条件是，当Y₂为-O-、-NR_a-、-S-或-C(O)O-，且R₉为C_1-6烷基时，所述C_1-6烷基被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代，或被Y₃R₁₀取代；Y₃为-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-、-NR_a-、-NR_aC(O)NR_b-、-NR_aC(O)-、-C(O)NR_a-、-C(O)NR_aO-、-C(O)-、-NR_aC(O)O-、-NR_aS(O)₂-、-OC(O)-或-C(O)O-；R₁₀为C_1-10烷基-C_1-12杂环基、C_1-10烷基-C_3-12碳环基、C_1-10烷基、C_2-10链烯基、C_2-10炔基、C_3-12碳环基或C_1-12杂环基，各自任选被一个或多个以R₇表示的相同或不同的取代基取代；或当R₅或R₆之一为基团-C(O)NR_aR₉时，R_a与R₉和它们所连接的氮原子一起形成C_1-12杂环，该杂环任选包含一个或多个选自O、S及N的另外的杂原子，任选被一个或多个以R₇表示的取代基取代。